Ципрофлоксацин: инструкция по применению
Перед покупкой антибиотика Ципрофлоксацин необходимо внимательно прочитать инструкцию по применению, способы применения и дозировку, а также другую полезную информацию по таблеткам и каплям Ципрофлоксацин. На сайте «Энциклопедия Заболеваний» Вы найдете всю необходимую информацию: инструкцию по правильному применению, рекомендованную дозировку, противопоказания, а также отзывы пациентов, уже применявших данный лекарственный препарат.
Состав и форма выпуска Ципрофлоксацина
- таблетки, покрытые оболочкой/пленочной оболочкой (внешний вид таблеток и форма упаковки зависят от производителя и дозы активного вещества);
- раствор для инфузий: прозрачная, бесцветная или слегка окрашенная жидкость (по 100 мл во флаконах; количество флаконов в упаковке зависит от производителя);
- концентрат для приготовления раствора для инфузий: прозрачная, бесцветная или слегка зеленовато-желтая жидкость без механических включений (по 10 мл во флаконах, по 5 флаконов в картонной пачке);
- капли глазные 0,3%: прозрачная жидкость, желтовато-зеленоватая или слегка желтая (по 1 мл, 1,5 мл, 2 мл, 5 мл или 10 мл во флаконах или полиэтиленовых тюбиках-капельницах с клапаном/винтовой горловиной из полиэтилена, по 1 флакону, по 1 или 5 тюбиков-капельниц в картонной пачке);
- капли глазные и ушные 0,3%: прозрачная, бесцветная или слегка желтоватая жидкость (по 5 мл в полимерных флаконах-капельницах, в пачке картонной 1 флакон).
Состав 1 таблетки, покрытой оболочкой/пленочной оболочкой:
- действующее вещество: ципрофлоксацин – 250, 500 или 750 мг;
- вспомогательные компоненты: крахмал 1500 или крахмал кукурузный, лактоза (молочный сахар), стеарат магния, кросповидон, МКЦ (микрокристаллическая целлюлоза), тальк;
- оболочка: содержание и количество компонентов зависят от производителя.
Состав 1 мл раствора для инфузий:
- действующее вещество: ципрофлоксацин (в виде гидрохлорида моногидрата) – 2 мг (2,33 мг);
- вспомогательные компоненты: молочная кислота, натрия хлорид, 1М раствор натрия гидроксида, динатриевая соль этилендиаминтетрауксусной кислоты, вода для инъекций.
Состав 1 мл концентрата для приготовления раствора для инфузий:
- действующее вещество: ципрофлоксацин (в виде гидрохлорида) – 100 мг (111 мг);
- вспомогательные компоненты: динатрия эдетата дигидрат, молочная кислота, хлористоводородная кислота, натрия гидроксид, вода для инъекций.
Состав 1 мл капель глазных 0,3%:
- действующее вещество: ципрофлоксацин (в виде гидрохлорида моногидрата) – 3 мг;
- вспомогательные компоненты: маннитол, динатрия эдетат, натрия ацетат, бензалкония хлорид, уксусная кислота, вода для инъекций.
Состав 1 мл капель глазных и ушных 0,3%:
- действующее вещество: ципрофлоксацин (в виде гидрохлорида моногидрата) – 3 мг;
- вспомогательные компоненты: маннитол, натрия ацетата тригидрат, динатрия эдетата дигидрат, бензалкония хлорид, ледяная уксусная кислота, вода очищенная.
Фармакологическое действие Ципрофлоксацина
Ципрофлоксацин – это достаточно популярный противомикробный лекарственный препарат из группы фторхинолонов широкого спектра бактерицидного действия.
Фармакодинамика
Ципрофлоксацин является противомикробным лекарственным препаратом широкого спектра действия. Это производное хинолона угнетает бактериальную ДНК-гиразу (топоизомеразы II и IV, отвечающие за процесс суперспирализации хромосомной ДНК вокруг РНК ядер, что обеспечивает считывание необходимой генетической информации), нарушает продуцирование ДНК, тормозит рост и размножение бактерий, приводит к выраженным изменениям морфологического характера (в том числе клеточных мембран и стенок) и незамедлительной гибели бактериальных клеток.
Данное вещество обладает бактерицидным действием по отношению к грамотрицательным микроорганизмам в период деления и покоя (поскольку воздействует не только на ДНК-гиразу, но и провоцирует лизис клеточных стенок). На грамположительные микроорганизмы Ципрофлоксацин влияет только в период деления.
Невысокая токсичность для клеток макроорганизма обусловлена отсутствием в них ДНК-гиразы. На фоне лечения Ципрофлоксацином не вырабатывается параллельная устойчивость к другим антибиотикам, не входящим в группу ингибиторов ДНК-гиразы. Это повышает эффективность препарата по отношению к бактериям, устойчивым к тетрациклинам, аминогликозидам, цефалоспоринам, пенициллинам.
Повышенной чувствительностью к ципрофлоксацину отличаются:
- грамотрицательные аэробные бактерии: энтеробактерии (Yersinia spp., Escherichia coli, Vibrio spp., Salmonella spp., Morganella morganii, Shigella spp., Providencia spp., Citrobacter spp., Edwardsiella tarda, Klebsiella spp., Hafnia alvei, Proteus vulgaris, Proteus mirabilis, Serratia marcescens), некоторые внутриклеточные возбудители (Mycobacterium kansasii, Mycobacterium tuberculosis, Legionella pneumophila, Listeria monocytogenes, Brucella spp.);
- грамположительные аэробные бактерии: Streptococcus spp. (Streptococcus agalactiae, Streptococcus pyogenes), Staphylococcus spp. (Staphylococcus saprophyticus, Staphylococcus aureus, Staphylococcus hominis, Staphylococcus haemolyticus).
Ципрофлоксацин проявляет активность по отношению к Bacillus anthracis. Большинство стафилококков, для которых характерна устойчивость к метициллину, демонстрируют аналогичную резистентность и к ципрофлоксацину. Сенситивность Mycobacterium avium, Enterococcus faecalis, Streptococcus pneumoniae (локализованных внутриклеточно) является умеренной: для подавления жизнедеятельности этих микроорганизмов требуются высокие концентрации препарата.
Препарат не действует на Nocardia asteroids, Bacteroides fragilis, Clostridium difficile, Ureaplasma urealyticum, Pseudomonas maltophilia, Pseudomonas cepacia. Также он недостаточно эффективен в отношении Treponema pallidum.
Резистентность развивается достаточно медленно, поскольку Ципрофлоксацин практически полностью уничтожает персистирующие микроорганизмы, а у бактериальных клеток отсутствуют ферменты, инактивирующие его.
Фармакокинетика
При приеме внутрь таблетки Ципрофлоксацин практически полностью и с высокой скоростью всасывается из ЖКТ (преимущественно в тощей и двенадцатиперстной кишке). Прием пищи тормозит всасывание, но не влияет на биодоступность и максимальную концентрацию. Биодоступность составляет 50–85%, а объем распределения равен 2–3,5 л/кг. Ципрофлоксацин связывается с белками плазмы примерно на 20-40%. Максимальный уровень вещества в организме при пероральном приеме достигается приблизительно через 60-90 минут. Максимальная концентрация связана с величиной принятой дозы линейной зависимостью и составляет при дозах 1000, 750, 500 и 250 мг соответственно 5,4, 4,3, 2,4 и 1,2 мкг/мл. Через 12 часов после приема внутрь 750, 500 и 250 мг содержание ципрофлоксацина в плазме понижается до 0,4, 0,2 и 0,1 мкг/мл соответственно.
Действующее вещество хорошо распределяется в тканях организма (исключая ткани, обогащенные жирами, например, нервную ткань). Его содержание в тканях оказывается в 2–12 раз выше, чем в плазме крови. Терапевтические концентрации обнаруживаются в коже, слюне, перитонеальной жидкости, миндалинах, суставных хрящах и синовиальной жидкости, костной и мышечной ткани, кишечнике, печени, желчи, желчном пузыре, почках и мочевыводящей системе, органах брюшной полости и малого таза (матке, яичниках и фаллопиевых трубах, эндометрии), тканях предстательной железы, семенной жидкости, бронхиальном секрете, легочной ткани.
В спинномозговую жидкость Ципрофлоксацин проникает в небольших концентрациях, где его содержание при отсутствии воспалительного процесса в мозговых оболочках составляет 6–10% от таковой в сыворотке крови, а при имеющихся воспалительных очагах – 14–37%.
Ципрофлоксацин также хорошо проникает в лимфу, плевру, глазную жидкость, брюшину и через плаценту. Его концентрация в нейтрофилах крови в 2–7 раз выше, чем в сыворотке крови. Соединение метаболизируется в печени примерно на 15-30%, образуя малоактивные метаболиты (формилципрофлоксацин, диэтилципрофлоксацин, оксоципрофлоксацин, сульфоципрофлоксацин).
Период полувыведения Ципрофлоксацина составляет около 4 часов, при хронической почечной недостаточности увеличиваясь до 12 часов. Он выводится в основном через почки посредством канальцевой секреции и канальцевой фильтрации в неизмененном виде (40–50%) и в виде метаболитов (15%), остальное количество экскретируется через ЖКТ. Небольшое количество ципрофлоксацина выделяется с грудным молоком. Почечный клиренс составляет 3–5 мл/мин/кг, а общий клиренс – 8–10 мл/мин/кг.
При хронической почечной недостаточности (КК более 20 мл/мин) степень выведения Ципрофлоксацина через почки снижается, однако он не кумулируется в организме вследствие компенсаторного усиления метаболизма данного вещества и его выведения через ЖКТ.
При проведении внутривенной инфузии препарата в дозе 200 мг максимальная концентрация Ципрофлоксацина, составляющая 2,1 мкг/мл, достигается через 60 минут. После внутривенного введения содержание Ципрофлоксацина в моче на протяжении первых 2 часов после инфузии оказывается почти в 100 раз больше, чем в плазме крови, что существенно превышает минимальную подавляющую концентрацию для большинства возбудителей инфекционных заболеваний мочевыводящих путей.
При местном применении Ципрофлоксацин хорошо проникает в ткани глаза: переднюю камеру и роговицу, особенно при повреждении эпителиального покрова роговицы. При ее поражении вещество кумулируется в ней в концентрациях, способных уничтожить большинство возбудителей роговичных инфекций.
После однократной инстилляции содержание Ципрофлоксацина во влаге передней камеры глаза определяется через 10 минут и составляет 100 мкг/мл. Максимальная концентрация соединения во влаге передней камеры достигается через 1 час и равна 190 мкг/мл. Через 2 часа концентрация Ципрофлоксацина начинает снижаться, однако его антибактериальное действие в тканях роговицы является пролонгированным и сохраняется на протяжении 6 часов, во влаге передней камеры – до 4 часов.
После инстилляции может наблюдаться системная абсорбция Ципрофлоксацина. При его применении в форме глазных капель 4 раза в день в оба глаза на протяжении 7 дней средняя концентрация вещества в плазме крови не превышает 2–2,5 нг/мл, а максимальная концентрация составляет менее 5 нг/мл.
Нозологическая классификация Ципрофлоксацина по МКБ-10
A00.9 Холера неуточненная
A01.0 Брюшной тиф
A02.0 Сальмонеллезный энтерит
A03 Шигеллез
A04.5 Энтерит, вызванный Campylobacter
A04.6 Энтерит, вызванный Yersinia enterocolitica
A04.9 Бактериальная кишечная инфекция неуточненная
A09 Диарея и гастроэнтерит предположительно инфекционного происхождения (дизентерия, диарея бактериальная)
A22.1 Легочная форма сибирской язвы
A28.2 Экстраинтестинальный иерсиниоз
A41.5 Септицемия, вызванная другими грамотрицательными микроорганизмами
A41.8 Другая уточненная септицемия
A41.9 Септицемия неуточненная
A49.0 Стафилококковая инфекция неуточненная
A49.9 Бактериальная инфекция неуточненная
A54 Гонококковая инфекция
A54.2 Гонококковый пельвиоперитонит и другая гонококковая инфекция мочеполовых органов
A56 Другие хламидийные болезни, передающиеся половым путем
A57 Шанкроид
A74.9 Хламидийная инфекция неуточненная
B96.5 Pseudomonas (aeruginosa) (mallei) (pseudomallei)
B99.9 Другие и неуточненные инфекционные болезни
D72.8.0* Лейкопения
D84.9 Иммунодефицит неуточненный
E84.0 Кистозный фиброз с легочными проявлениями
E84.9 Кистозный фиброз неуточненный
H00.0 Гордеолум и другие глубокие воспаления век
H01.0 Блефарит
H04.3 Острое и неуточненное воспаление слезных протоков
H05.0 Острое воспаление глазницы
H10.5 Блефароконъюнктивит
H10.9 Конъюнктивит неуточненный
H16 Кератит
H16.0 Язва роговицы
H16.2 Кератоконъюнктивит
H32.0 Хориоретинальное воспаление при инфекционных и паразитарных болезнях, классифицированных в других рубриках
H44.0 Гнойный эндофтальмит
H66 Гнойный и неуточненный средний отит
H66.9 Средний отит неуточненный
H70.0 Острый мастоидит
H70.1 Хронический мастоидит
J01 Острый синусит
J02.9 Острый фарингит неуточненный
J03.9 Острый тонзиллит неуточненный (ангина агранулоцитарная)
J06 Острые инфекции верхних дыхательных путей множественной и неуточненной локализации
J14 Пневмония, вызванная Haemophilus influenzae [палочкой Афанасьева - Пфейффера]
J15.0 Пневмония, вызванная Klebsiella pneumoniae
J15.1 Пневмония, вызванная Pseudomonas (синегнойной палочкой)
J15.2 Пневмония, вызванная стафилококком
J15.5 Пневмония, вызванная Escherichia coli
J15.8 Другие бактериальные пневмонии
J20 Острый бронхит
J22 Острая респираторная инфекция нижних дыхательных путей неуточненная
J31.2 Хронический фарингит
J32 Хронический синусит
J35.0 Хронический тонзиллит
J42 Хронический бронхит неуточненный
J47 Бронхоэктатическая болезнь [бронхоэктаз]
K65 Перитонит
K81 Холецистит
K81.9 Холецистит неуточненный
K83.0 Холангит
L02 Абсцесс кожи, фурункул и карбункул
L03 Флегмона
L08.9 Местная инфекция кожи и подкожной клетчатки неуточненная
L98.4.1* Язва кожи гнойная
M00.9 Пиогенный артрит неуточненный (инфекционный)
M03.6 Реактивная артропатия при других болезнях, классифицированных в других рубриках
M60.0 Инфекционные миозиты
M65.0 Абсцесс оболочки сухожилия
M65.1 Другие инфекционные тендосиновиты
M71.0 Абсцесс синовиальной сумки
M71.1 Другие инфекционные бурситы
M86 Остеомиелит
N12 Тубулоинтерстициальный нефрит, не уточненный как острый или хронический
N15.1 Абсцесс почки и околопочечной клетчатки
N30 Цистит
N39.0 Инфекция мочевыводящих путей без установленной локализации
N41.1 Хронический простатит
N41.9 Воспалительная болезнь предстательной железы неуточненная
N45 Орхит и эпидидимит
N70 Сальпингит и оофорит
N71 Воспалительные болезни матки, кроме шейки матки
N74.3 Гонококковые воспалительные болезни женских тазовых органов (A54.2+)
N74.4 Воспалительные болезни женских тазовых органов, вызванные хламидиями (A56.1+)
R78.8.0* Бактериемия
T30 Термические и химические ожоги неуточненной локализации
T79.3 Посттравматическая раневая инфекция, не классифицированная в других рубриках
Y43.4 Неблагоприятные реакции при терапевтическом применении иммунодепрессивных средств
Z100* КЛАСС XXII Хирургическая практика
Z22 Носительство возбудителя инфекционной болезни
Показания к применению Ципрофлоксацина
Системное применение (таблетки, раствор для инфузий, концентрат для приготовления раствора для инфузий)
У взрослых пациентов Ципрофлоксацин применяют для терапии и профилактики инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными микроорганизмами, а именно:
- бронхит (хронический в стадии обострения и острый), бронхоэктатическая болезнь, пневмония, муковисцидоз и др. инфекции дыхательных путей;
- фронтит, гайморит, фарингит, средний отит, синусит, тонзиллит, мастоидит и др. инфекции ЛОР-органов;
- пиелонефрит, цистит и др. инфекции почек и мочевыводящих путей;
- аднексит, гонорея, простатит, хламидиоз и др. инфекции органов малого таза и половых органов;
- бактериальные поражения ЖКТ (желудочно-кишечного тракта), желчных протоков, внутрибрюшинный абсцесс и др. инфекции органов брюшной полости;
- язвенные инфицирования, ожоги, абсцессы, раны, флегмона и др. инфекции кожи и мягких тканей;
- септический артрит, остеомиелит и др. инфекции костей и суставов;
- хирургические операции (для профилактики инфицирования);
- легочная форма сибирской язвы (для профилактики и терапии);
- инфекции на фоне иммунодефицита, возникающего вследствие терапии иммунодепрессивными препаратами или при нейтропении.
Детям в возрасте от 5 до 17 лет системно Ципрофлоксацин назначают при муковисцидозе легких для терапии осложнений, вызванных синегнойной палочкой (Pseudomonas aeruginosa), а также для профилактики и лечения легочной формы сибирской язвы (Bacillus anthracis).
Раствор для инфузий и концентрат для приготовления раствора для инфузий кроме того применяют при глазных инфекциях и тяжелом общем инфицировании организма – сепсисе.
Таблетки назначают для проведения СДК (селективной деконтаминации кишечника) пациентам со сниженным иммунитетом.
Местное применение (капли глазные, капли глазные и ушные)
Капли Ципрофлоксацин используют для лечения и профилактики следующих инфекционных воспалений, вызванных микроорганизмами, чувствительными к ципрофлоксацину:
- офтальмология (капли глазные, капли глазные и ушные): блефарит, подострый и острый конъюнктивит, блефароконъюнктивит, кератит, кератоконъюнктивит, мейбомит (ячмень), хронический дакриоцистит, бактериальная язва роговицы, бактериальные поражения глаз вследствие травмирования или попадания инородных тел, периоперационная профилактика инфицирования в офтальмохирургии;
- оториноларингология (капли глазные и ушные): наружный отит, терапия инфекционных осложнений в послеоперационном периоде.
Побочные действия Ципрофлоксацина
При системном применении
Нежелательные лекарственные реакции, перечисленные ниже, классифицированы следующим образом: очень часто (≥10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10 000, <1/1000); очень редко (≤10000), частота неизвестна (по имеющимся данным определить частоту встречаемости не представляется возможным; нежелательные реакции, которые были зафиксированы только в ходе постмаркетинговых наблюдений, также обозначены как «частота неизвестна»).
Инфекционные и паразитарные заболевания: нечасто — грибковые суперинфекции; редко — псевдомембранозный колит (в очень редких случаях — с возможным смертельным исходом).
Со стороны системы кроветворения и лимфатической системы: нечасто — эозинофилия; редко — лейкопения, анемия, нейтропения, лейкоцитоз, тромбоцитопения, тромбоцитемия; очень редко — гемолитическая анемия, агранулоцитоз, панцитопения (угрожающая жизни), угнетение костного мозга (угрожающее жизни).
Со стороны иммунной системы: редко — аллергические реакции, аллергический отек/ангионевротический отек; очень редко — анафилактические реакции, анафилактический шок (угрожающий жизни), сывороточная болезнь.
Со стороны обмена веществ и нарушения питания: нечасто — анорексия, снижение аппетита и количества принимаемой пищи; редко — гипергликемия, гипогликемия.
Нарушения психики: нечасто — психомоторная гиперактивность/ажитация; редко — спутанность сознания и дезориентация, тревожность, нарушение сна (ночные кошмары), депрессия (которая может приводить к самоповреждающему поведению, такому как суицидальные поступки/мысли, а также попытка суицида или удавшийся суицид), галлюцинации; очень редко — психотические реакции (которые могут приводить к самоповреждающему поведению, такому как суицидальные поступки/мысли, а также попытка суицида или удавшийся суицид).
Со стороны ЦНС: нечасто — головная боль, головокружение, нарушение сна, нарушение вкуса, повышенная утомляемость, беспокойство, психомоторная гиперактивность/ажитация; редко — парестезия и дизестезия, гипестезия, тремор, судороги (включая приступы эпилепсии), вертиго; очень редко — мигрень, нарушение координации движений, нарушение обоняния, гиперстезия, внутричерепная гипертензия (доброкачественная); частота неизвестна — периферическая нейропатия и полинейропатия.
Со стороны органов зрения: редко — расстройства зрения; очень редко — нарушение цветового восприятия, диплопия.
Со стороны органов слуха и лабиринтные нарушения: редко — шум в ушах, временная потеря слуха; очень редко — нарушения слуха.
Со стороны ССС: нечасто — ощущение сердцибиения; редко — тахикардия, вазодилатация, снижение АД, обморочные состояния, ощущение прилива крови к лицу; очень редко — васкулит; частота неизвестна — удлинение интервала QT (чаще у пациентов, имеющих предрасположенность к развитию удлинения интервала QT), желудочковые аритмии (в т.ч. типа «пируэт»).
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: редко — диспноэ, отек гортани, отек легкого, нарушение дыхания (включая бронхоспазм).
Со стороны ЖКТ: часто — тошнота, диарея; нечасто — рвота, боль в животе, диспепсия, метеоризм; редко — кандидоз полости рта; очень редко — панкреатит.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: нечасто — повышение активности печеночных трансаминаз, концентрации билирубина; редко — нарушение функции печени, холестатическая желтуха, гепатит (неинфекционный); очень редко — некроз тканей печени (в крайне редких случаях прогрессирующий до угрожающей жизни печеночной недостаточности).
Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — сыпь, зуд, крапивница, пятнисто-узелковая сыпь; редко — фотосенсибилизация, образование волдырей; очень редко — петехии, мультиформная эритема малых форм, узловатая эритема, синдром Стивенса-Джонсона (злокачественная экссудативная эритема), в т.ч. потенциально угрожающий жизни, синдром Лайелла (токсический эпидермальный некролиз, в т.ч. потенциально угрожающий жизни, точечные кровоизлияния на коже; частота неизвестна — острая генерализованная пустулезная экзантема.
Со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани: нечасто — артралгия, скелетно-мышечная боль (в т.ч. боль в конечностях, спине, груди); редко — миалгия, отек сустава, артрит, повышение мышечного тонуса, мышечные судороги; очень редко — мышечная слабость, тендинит, разрыв сухожилий (преимущественно ахиллова), обострение симптомов миастении.
Со стороны почек и мочевыводящих путей: нечасто — нарушение функции почек; редко — почечная недостаточность, гематурия, кристаллурия, тубулоинтерстициальный нефрит.
Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто — реакции в месте введения (боль, жжение, покраснение, флебит); нечасто — болевой синдром неспецифической этиологии, общее недомогание, лихорадка; редко — отеки, потливость (гипергидроз); очень редко — нарушение походки.
Лабораторные показатели: нечасто — повышение активности ЩФ в крови, концентрации мочевины в крови, активности АЛТ и АСТ, гипербилирубинемия; редко — изменение концентрации протромбина, повышение активности амилазы; частота неизвестна — повышение МНО (у пациентов, получающих антагонисты витамина К).
Частота развития следующих нежелательных реакций при в/в введении и применении ступенчатой терапии Ципрофлоксацином (в/в введение с последующим приемом внутрь) выше, чем при приеме внутрь: часто — рвота, повышение активности печеночных трансаминаз, сыпь; нечасто — тромбоцитопения, тромбоцитемия, спутанность сознания и дезориентация, галлюцинации, парестезия и дизестезия, судороги, вертиго, нарушения зрения, потеря слуха, тахикардия, вазодилатация, снижение АД, обратимые нарушения функции печени, холестатическая желтуха, почечная недостаточность, отеки; редко — панцитопения, угнетение костного мозга, анафилактический шок, психотические реакции, мигрень, нарушения обоняния, нарушения слуха, васкулит, панкреатит, некроз тканей печени, петехии, разрыв сухожилий.
Дети. У детей чаще по сравнению со взрослыми сообщалось о развитии артропатий.
При офтальмологическом применении
В рамках клинических исследований наиболее часто отмечались такие нежелательные явления, как дискомфорт в глазу (в 6% случаев), дисгевзия (в 3% случаев) и преципитаты на роговице (в 3% случаев).
Частота нарушений со стороны органа зрения (по мере уменьшения их встречаемости): часто — преципитаты на роговице, дискомфорт в глазу, гиперемия конъюнктивы; нечасто — кератопатия, точечный кератит, инфильтраты роговицы, светобоязнь, снижение остроты зрения, отек век, затуманивание зрения, боль в глазу, сухость в глазу, отек конъюнктивы и век, зуд в глазу, слезотечение, выделения из глаз, образование корок на краях век, шелушение кожи век, гиперемия век; редко — токсические явления со стороны органа зрения, кератит, конъюнктивит, дефект эпителия роговицы, диплопия, снижение чувствительности роговицы, астенопия, ячмень.
В ходе клинических исследований и постмаркетингового наблюдения не отмечено влияние инстилляций Ципрофлоксацина на состояние скелетно-мышечной системы и соединительной ткани.
Противопоказания к применению Ципрофлоксацина
При системном применении
Абсолютные противопоказания:
- совместный прием с тизанидином [в связи с высокой вероятностью выраженного снижения АД (артериального давления) и сонливости];
- псевдомембранозный колит;
- беременность и период грудного вскармливания;
- детский и подростковый возраст до 18 лет, кроме случаев терапии и профилактики легочной формы сибирской язвы (Bacillus anthracis), а также терапии осложнений, вызванных синегнойной палочкой (Pseudomonas aeruginosa) у детей с муковисцидозом легких в возрасте от 5 до 17 лет;
- недостаточность лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция (для таблеток);
- повышенная индивидуальная чувствительность к Ципрофлоксацину, другим фторхинолонам и вспомогательным ингредиентам препарата.
Относительные противопоказания:
Системно Ципрофлоксацин применяют с осторожностью при выраженном атеросклерозе сосудов головного мозга, нарушении мозгового кровообращения, психических заболеваниях, эпилепсии, выраженной почечной/печеночной недостаточности, в пожилом возрасте, при наличии данных в анамнезе о поражениях сухожилий при терапии фторхинолонами.
Раствор для инфузий (дополнительно) с осторожностью применяют при повышенном риске удлинения интервала QT/развитии аритмии типа пируэт, в т. ч. при сердечной недостаточности, брадикардии, инфаркте миокарда, синдроме врожденного удлинения интервала QT и электролитном дисбалансе (гипокалиемия, гипомагниемия).
При местном применении
Абсолютные противопоказания к местному применению Ципрофлоксацина:
- офтальмомикозы и вирусные поражения глаз;
- беременность и период грудного вскармливания (для глазных инстилляций);
- возраст до 1 года (для глазных инстилляций);
- повышенная индивидуальная чувствительность к компонентам.
Использование препарата в оториноларингологии (капли глазные и ушные) при беременности и во время грудного вскармливания допустимо только в случае, когда возможная польза от терапии для матери оправдывает потенциальный риск для плода или ребенка.
Способ применения и дозировка Ципрофлоксацина
[warning]После исчезновения клинических симптомов заболеваний и нормализации температуры тела терапию Ципрофлоксацином продолжают еще минимум 3 дня![/warning]Таблетки, покрытые оболочкой/пленочной оболочкой
Таблетки Ципрофлоксацин принимают внутрь после приема пищи, проглатывая целиком, запивая небольшим количеством жидкости. Прием таблеток натощак ускоряет всасывание активного вещества.
Рекомендуемое дозирование: по 250 мг 2–3 раза в сутки, при тяжелом течении инфекций – 500–750 мг 2 раза в сутки (1 раз в 12 ч).
Дозирование в зависимости от заболевания/состояния:
- инфекции мочевыводящих путей: дважды в сутки по 250–500 мг курсом от 7 до 10 дней;
- хронический простатит: дважды в сутки по 500 мг курсом 28 дней;
- неосложненная гонорея: 250–500 мг однократно;
- гонококковая инфекция в сочетании с хламидиями и микоплазмозом: дважды в сутки (1 раз в 12 ч) по 750 мг курсом от 7 до 10 дней;
- шанкроид: дважды в сутки по 500 мг на протяжении нескольких дней;
- менингококковое носительство в носоглотке: 500–750 мг однократно;
- хроническое носительство сальмонелл: дважды в сутки по 500 мг (при необходимости увеличивают до 750 мг) курсом до 28 дней;
- тяжелое течение инфекций (рецидивирующий муковисцидоз, инфекции брюшной полости, костей, суставов), вызванных псевдомонадами или стафилококками, острые пневмонии, вызванные стрептококками, хламидийные инфекции мочеполовых путей: дважды в сутки (1 раз в 12 ч) в дозе 750 мг (курс терапии остеомиелита может длиться до 60 дней);
- инфекции желудочно-кишечного тракта, вызванные золотистым стафилококком: дважды в сутки (1 раз в 12 ч) в дозе 750 мг курсом от 7 до 28 дней;
- осложнения, вызванные синегнойной палочкой у детей 5–17 лет с муковисцидозом легких: дважды в сутки по 20 мг/кг (максимальная суточная доза – 1500 мг) курсом от 10 до 14 дней;
- легочная форма сибирской язвы (лечение и профилактика): дважды в сутки детям по 15 мг/кг, взрослым – по 500 мг (максимальные дозы: разовая – 500 мг, суточная – 1000 мг), курс лечения – до 60 дней, начинать прием препарата следует сразу после инфицирования (предполагаемого либо подтвержденного).
Максимальная суточная доза Ципрофлоксацина при почечной недостаточности:
- клиренс креатинина (КК) 31–60 мл/мин/1,73 м2 или сывороточная концентрация креатинина 1,4–1,9 мг/100 мл – 1000 мг;
- КК < 30 мл/мин/1,73 м2 или сывороточная концентрация креатинина > 2 мг/100 мл – 500 мг.
Пациентам на гемо- или перитонеальном диализе принимать таблетки следует после сеанса диализа.
Пациентам в пожилом возрасте требуется снижение дозы на 30%.
Раствор для инфузий, концентрат для приготовления раствора для инфузий
Препарат вводят внутривенно капельно, медленно, в крупную вену, это позволяет снизить риск осложнения в месте введения. При введении 200 мг ципрофлоксацина инфузия длится 30 мин, 400 мг – 60 мин.
Концентрат для приготовления раствора для инфузий необходимо перед применением развести до минимального объема 50 мл в следующих инфузионных растворах: 0,9% раствор натрия хлорида, раствор Рингера, 5% или 10% раствор декстрозы, 10% раствор фруктозы, 5% раствор декстрозы с 0,225–0,45% раствором натрия хлорида.
Раствор для инфузий вводится изолированно либо вместе с совместимыми растворами для инфузий: 0,9% раствор натрия хлорида, раствор Рингера и Рингера Лактата, 5% или 10% раствор декстрозы, 10% раствор фруктозы, 5% раствор декстрозы с 0,225–0,45% раствором натрия хлорида. Полученный после смешивания раствор следует использовать как можно быстрее с целью сохранения его стерильности.
При неподтвержденной совместимости с другим раствором/лекарственным веществом инфузионный раствор Ципрофлоксацина вводится отдельно. Видимые признаки несовместимости – выпавший осадок, помутнение или изменение цвета жидкости. Водородный показатель (pH) инфузионного раствора Ципрофлоксацин – 3,5–4,6, поэтому он несовместим со всеми растворами/препаратами, которые физически или химически нестабильны при таких значениях pH (раствор гепарина, пенициллины), в особенности со средствами, изменяющими значения pH в щелочную сторону. Вследствие хранения раствора при низких температурах возможно образование осадка, растворимого при комнатной температуре. Хранить раствор для инфузии в холодильнике и замораживать его не рекомендуется, поскольку к использованию пригоден только чистый и прозрачный раствор.
Рекомендованный режим дозирования Ципрофлоксацина для взрослых пациентов:
- инфекции дыхательных путей: в зависимости от состояния пациента и тяжести течения инфекции – 2 или 3 раза в сутки по 400 мг;
- инфекции мочеполовой системы: острые, неосложненные – 2 раза в сутки от 200 до 400 мг, осложненные – 2 или 3 раза в сутки по 400 мг;
- аднексит, хронический бактериальный простатит, орхит, эпидидимит: 2 или 3 раза в сутки по 400 мг;
- диарея: 2 раза в сутки по 400 мг;
- остальные инфекции, перечисленные в разделе «Показания к применению»: 2 раза в сутки по 400 мг;
- тяжелые угрожающие жизни инфекции, в особенности, вызванные Staphylococcus spp., Pseudomonas spp., Streptococcus spp., включая пневмонию, вызванную Streptococcus spp., перитонит, инфекции костей и суставов, септицемия, рецидивы инфекций при муковисцидозе: 3 раза в сутки по 400 мг;
- легочная (ингаляционная) форма сибирской язвы: 2 раза в сутки по 400 мг курсом 60 дней (для терапии и профилактики).
Коррекцию дозы ципрофлоксацина пациентам пожилого возраста проводят в сторону понижения в зависимости от тяжести течения заболевания и показателя КК.
Для лечения у детей в возрасте 5–17 лет вызванных синегнойной палочкой осложнений при муковисцидозе легких рекомендуется 3 раза в сутки доза 10 мг/кг (максимальная суточная – 1200 мг) курсом 10–14 дней. Для терапии и профилактики легочной формы сибирской язвы рекомендуется 2 инфузии в сутки по 10 мг/кг ципрофлоксацина (максимальная разовая – 400 мг, суточная – 800 мг), курс – 60 дней.
Максимальная суточная доза ципрофлоксацина при почечной недостаточности:
- клиренс креатинина (КК) 31–60 мл/мин/1,73 м2 или сывороточная концентрация креатинина 1,4–1,9 мг/100 мл – 800 мг;
- КК < 30 мл/мин/1,73 м2 или сывороточная концентрация креатинина > 2 мг/100 мл – 400 мг.
Пациентам на гемодиализе ципрофлоксацин вводят сразу после сеанса.
Средняя продолжительность терапии:
- острая неосложненная гонорея – 1 день;
- инфекции почек, мочевыводящих путей и брюшной полости – до 7 дней;
- остеомиелит – не более 60 дней;
- стрептококковые инфекции (в связи с опасностью поздних осложнений) – не менее 10 дней;
- инфекции на фоне иммунодефицита, возникающего вследствие терапии иммунодепрессивными препаратами – в течение всего периода нейтропении;
- остальные инфекции – 7–14 дней.
Капли глазные, капли глазные и ушные
В офтальмологической практике капли Ципрофлоксацин (глазные, глазные и ушные) закапывают в конъюнктивальный мешок.
Режим инстилляций в зависимости от вида инфекции и тяжести воспалительного процесса:
- острые бактериальные конъюнктивиты, блефариты (простые, чешуйчатые и язвенные), мейбомиты: по 1–2 капли 4–8 раз в сутки курсом 5–14 дней;
- кератиты: по 1 капле от 6 раз в сутки курсом 14–28 дней;
- бактериальная язва роговицы: 1-й день – по 1 капле каждые 15 минут первые 6 часов лечения, затем в часы бодрствования по 1 капле каждые 30 мин; 2-й день – в часы бодрствования по 1 капле каждый час; 3–14-й дни – в часы бодрствования по 1 капле каждые 4 часа. Если эпителизация не произошла после 14 дней терапии, лечение допускается продолжить еще 7 дней;
- острые дакриоциститы: по 1 капле 6–12 раз в сутки курсом не более 14 дней;
- травмы глаз, в т. ч. попадание инородных тел (профилактика инфекционных осложнений): по 1 капле 4–8 раз в сутки курсом 7–14 дней;
- предоперационная подготовка: по 1 капле 4 раза в сутки в течение 2 дней перед операцией, по 1 капле 5 раз с интервалом в 10 минут непосредственно перед операцией;
- постоперационный период (профилактика инфекционных осложнений): по 1 капле 4–6 раз в сутки на весь срок, обычно от 5 до 30 дней.
В оториноларингологии препарат (капли глазные и ушные) закапывают в наружный слуховой проход, предварительно осторожно его очистив.
Рекомендуемый режим дозирования: 2–4 раза в сутки (или чаще, по мере необходимости) по 3–4 капли. Продолжительность терапии не должна превышать 5–10 дней, кроме случаев, когда локальная флора является чувствительной, тогда допускается продление курса.
Для проведения процедуры рекомендуется довести раствор до комнатной температуры или температуры тела во избежание вестибулярной стимуляции. Пациенту следует лечь на бок, противоположный больному уху, и оставаться в таком положении в течение 5–10 минут после инстилляции.
Иногда, после локального очищения наружного слухового прохода, допускается закладывать в ухо ватный тампон, смоченный раствором Ципрофлоксацина, и держать его там до следующего закапывания.
Особые указания и передозировка Ципрофлоксацина
При системном применении
Для лечения подозреваемой/установленной пневмонии, вызванной пневмококком Streptococcus pneumoniae, Ципрофлоксацин препаратом выбора не является.
Превышать рекомендованные суточные дозы недопустимо, для избегания развития кристаллурии также требуется потреблять достаточное количество жидкости и поддерживать кислую реакцию мочи.
В случае возникновения длительной тяжелой диареи во время терапии или после нее, следует исключить наличие псевдомембранозного колита, при котором требуется немедленно отменить препарат и провести соответствующее лечение.
Боли, появляющиеся в сухожилиях, или первые признаки тендовагинита требуют немедленной отмены терапии, есть отдельные данные о воспалениях и даже разрывах сухожилий во время применения фторхинолонов.
Во время терапии Ципрофлоксацином рекомендуется избегать интенсивного искусственного ультрафиолетового облучения и попадания прямых солнечных лучей, а при реакции фоточувствительности (ожогоподобные кожные высыпания) – прекратить прием препарата.
При продолжительной терапии требуется регулярный контроль общего анализа крови и функции почек/печени.
В растворе и концентрате Ципрофлоксацин содержится натрия хлорид, что следует учитывать пациентам, ограничивающим потребление натрия (при сердечной и почечной недостаточности, нефротическом синдроме).
При лечении, в связи с возможностью развития нежелательных эффектов со стороны нервной системы, таких как головокружение, судороги, сонливость, осторожность требуется соблюдать, управляя транспортными средствами и сложными механизмами и занимаясь другими потенциально опасными видами деятельности.
При местном применении
[warning]Капли глазные и ушные (капли глазные) не предназначены для внутриглазных инъекций![/warning]При одновременном использовании капель Ципрофлоксацин с другими офтальмологическими препаратами интервал между введениями должен быть не менее 5 минут.
При появлении любых симптомов гиперчувствительности использование капель необходимо прекратить!
В случае наблюдающейся продолжительное время или нарастающей вследствие терапии Ципрофлоксацином конъюнктивальной гиперемии следует прекратить использование капель и обратиться к врачу.
Не рекомендуется использование мягких контактных линз совместно с применением капель Ципрофлоксацин. При ношении жестких контактных линз их следует снимать перед закапыванием и вставлять вновь спустя 15–20 минут после инстилляции.
В связи с возможной нечеткостью зрительного восприятия в результате инстилляции препарата, приступать к работе со сложными механизмами и управлению транспортными средствами рекомендуется спустя 15 минут после процедуры.
Применение при беременности и лактации
Согласно инструкции, Ципрофлоксацин противопоказан при беременности и в период лактации, поскольку проникает через плацентарный барьер и в грудное молоко. Исследования подтвердили, что препарат способен спровоцировать развитие артропатии.
Передозировка
Симптомами передозировки Ципрофлоксацина при пероральном приеме или внутривенном введении являются тошнота, рвота, психическое возбуждение, помутненное сознание.
Специфический антидот неизвестен. При приеме препарата внутрь рекомендуется сделать промывание желудка. Также следует тщательно контролировать состояние больного, при необходимости прибегнуть к мерам неотложной помощи и обеспечить поступление большого количества жидкости в организм. Посредством гемо- или перитонеального диализа выводится лишь незначительное (менее 10%) количество Ципрофлоксацина.
Случаи передозировки Ципрофлоксацина при местном применении не зарегистрированы. При случайном приеме лекарственного средства внутрь возникновение симптомов передозировки маловероятно, так как содержание Ципрофлоксацина в 1 флаконе капель ничтожно мало и составляет всего 15 мг при максимальной суточной дозе для взрослых пациентов 1000 мг, для детей – 500 мг. Тем не менее при непреднамеренном попадании препарата внутрь следует проконсультироваться с врачом.
Лекарственное взаимодействие Ципрофлоксацина
При системном применении
Лекарственные средства, вызывающие удлинение интервала QТ. Следует соблюдать осторожность при одновременном применении Ципрофлоксацина, как и других фторхинолонов, у пациентов, получающих ЛС, вызывающие удлинение интервала QT (например антиаритмические препараты класса IA или III, трициклические антидепрессанты, макролиды, нейролептики).
Теофиллин. Одновременное применение Ципрофлоксацина и теофиллинсодержащих ЛС может вызвать нежелательное повышение концентрации теофиллина в плазме крови и соответственно — возникновение теофиллининдуцированных нежелательных явлений; в очень редких случаях эти побочные явления могут быть угрожающими для жизни пациента. Если одновременное применение Ципрофлоксацина и теофиллинсодержащих ЛС неизбежно, рекомендуется проводить постоянный контроль концентрации теофиллина в плазме крови и, если необходимо, снизить дозу теофиллина.
Другие производные ксантина. Одновременное применение Ципрофлоксацина и кофеина или пентоксифиллина (окспентифиллин) может приводить к увеличению концентрации производных ксантина в сыворотке крови.
Фенитоин. При одновременном применении Ципрофлоксацина и фенитоина наблюдалось изменение (повышение или снижение) содержания фенитоина в плазме крови. Во избежание возникновения судорог, связанных с уменьшением концентрации фенитоина, а также для предотвращения нежелательных явлений, связанных с передозировкой фенитоина при прекращении приема Ципрофлоксацина, рекомендуется осуществлять контроль за терапией фенитоином у пациентов, принимающих Ципрофлоксацин, включая определение содержания фенитоина в плазме крови в течение всего периода одновременного применения и непродолжительное время после завершения комбинированной терапии.
НПВС. Сочетание высоких доз хинолонов (ингибиторов ДНК-гиразы) и некоторых НПВС (исключая ацетилсалициловую кислоту) может провоцировать судороги.
Циклоспорин. При одновременном применении Ципрофлоксацина и ЛС, содержащих циклоспорин, наблюдалось кратковременное преходящее повышение концентрации креатинина в плазме крови. В таких случаях необходимо 2 раза в неделю определять концентрацию креатинина в крови.
Пероральные гипогликемические средства и инсулин. При одновременном применении Ципрофлоксацина и пероральных гипогликемических средств, главным образом препаратов сульфонилмочевины (например глибенкламид, глимепирид), или инсулина развитие гипогликемии может быть обусловлено усилением действия гипогликемических средств. Необходим тщательный мониторинг уровня глюкозы в крови.
Пробенецид. Пробенецид замедляет скорость выведения ципрофлоксацина почками. Одновременное применение Ципрофлоксацина и ЛС, содержащих пробенецид, приводит к повышению концентрации ципрофлоксацина в сыворотке крови.
Метотрексат. При одновременном применении метотрексата и Ципрофлоксацина может замедляться почечно-канальцевый транспорт метотрексата, что может сопровождаться повышением концентрации метотрексата в плазме крови. При этом может увеличиваться вероятность развития побочных эффектов метотрексата. В связи с этим за пациентами, получающими одновременно метотрексат и ципрофлоксацин, должно быть установлено тщательное наблюдение.
Тизанидин. В результате клинического исследования с участием здоровых добровольцев при одновременном применении Ципрофлоксацина и ЛС, содержащих тизанидин, выявлено увеличение концентрации тизанидина в плазме крови — Сmax в 7 раз (от 4 до 21 раза) и AUC — в 10 раз (от 6 до 24 раз). С увеличением концентрации тизанидина в сыворотке крови связаны гипотензивные (снижение АД) и седативные (сонливость, вялость) побочные явления. Одновременное применение ципрофлоксацина и ЛС, содержащих тизанидин, противопоказано.
Омепразол. При сочетанном применении Ципрофлоксацина и омепразолсодержащих ЛС может отмечаться незначительное снижение Сmax ципрофлоксацина в плазме крови и уменьшение AUC.
Дулоксетин. В ходе проведения клинических исследований показано, что одновременное применение дулоксетина и сильных ингибиторов изофермента CYP1А2 (таких как флувоксамин) может вести к увеличению AUC и Сmax дулоксетина. Несмотря на отсутствие клинических данных о возможном взаимодействия с Ципрофлоксацином, можно предвидеть вероятность подобного взаимодействия при одновременном применении Ципрофлоксацина и дулоксетина.
Ропинирол. Одновременное применение ропинирола и Ципрофлоксацина, умеренного ингибитора изофермента CYP1А2, приводит к увеличению Сmax и AUC ропинирола на 60 и 84% соответственно. Следует контролировать побочные эффекты ропинирола при совместном применении с Ципрофлоксацином и в течение короткого времени после завершения комбинированной терапии.
Лидокаин. В исследовании с участием здоровых добровольцев установлено, что одновременное применение лидокаинсодержащих ЛС и Ципрофлоксацина, умеренного ингибитора изофермента CYP1А2, приводит к снижению клиренса лидокаина на 22% при в/в введении. Несмотря на хорошую переносимость лидокаина, при одновременном применении с Ципрофлоксацином возможно усиление побочных эффектов вследствие взаимодействия.
Клозапин. При одновременном применении клозапина и Ципрофлоксацина в дозе 250 мг в течение 7 дней наблюдалось увеличение сывороточных концентраций клозапина и N- десметилклозапина на 29 и 31% соответственно. Следует контролировать состояние пациента и при необходимости проводить коррекцию режима дозирования клозапина во время его совместного применения с Ципрофлоксацином и в течение короткого времени после завершения комбинированной терапии.
Силденафил. При одновременном применении у здоровых добровольцев Ципрофлоксацина в дозе 500 мг и силденафила в дозе 50 мг отмечалось увеличение Сmax и AUC силденафила в 2 раза. В связи с этим применение данной комбинации возможно только после оценки соотношения польза/риск.
Антагонисты витамина К. Совместное применение Ципрофлоксацина и антагонистов витамина К (например варфарин, аценокумарол, фенпрокумон, флуиндион) может приводить к усилению их антикоагулянтного действия. Величина этого эффекта может изменяться в зависимости от сопутствующих инфекций, возраста и общего состояния пациента, поэтому сложно оценить влияние ципрофлоксацина на увеличение МНО. Следует достаточно часто контролировать МНО при совместном применении ципрофлоксацина и антагонистов витамина К, а также в течение короткого времени после завершения комбинированной терапии.
Катионсодержащие ЛС. Одновременное пероральное применение Ципрофлоксацина и катионсодержащих ЛС — минеральные добавки, содержащие кальций, магний, алюминий, железо; сукральфат, антациды, полимерные фосфатные соединения (например севеламер, лантанана карбонат) и ЛС с большой буферной емкостью (например диданозин), содержащих магний, алюминий или кальций — снижает всасывание Ципрофлоксацина. В таких случаях Ципрофлоксации следует принимать либо за 1–2 ч до, либо через 4 ч после приема подобных ЛС.
Прием пищи и молочных продуктов. Следует избегать одновременного перорального применения Ципрофлоксацина и молочных продуктов или напитков, обогащенных минералами (например молоко, йогурт, обогащенные кальцием соки), поскольку при этом всасывание Ципрофлоксацина может уменьшаться. Кальций, содержащийся в обычной пище, существенно не влияет на всасывание препарата.
При офтальмологическом применении
Специальных исследований взаимодействия с использованием офтальмологических форм Ципрофлоксацина не проводилось.
Принимая во внимание низкую концентрацию Ципрофлоксацина в плазме крови после инстилляции в конъюнктивальную полость, взаимодействие между совместно применяемыми с ципрофлоксацином ЛС маловероятно.
В случае совместного применения с другими местными офтальмологическими препаратами интервал между их применением должен составлять не менее 5 мин, при этом глазные мази необходимо применять в последнюю очередь.
Меры предосторожности при приеме Ципрофлоксацина
При системном применении
Тяжелые инфекции, стафилококковые инфекиии и инфекции, обусловленные грамположительными и анаэробными бактериями. При лечении тяжелых инфекций, стафилококковых инфекций и инфекций, обусловленных анаэробными бактериями, Ципрофлоксацин следует использовать в комбинации с соответствующими антибактериальными средствами.
Инфекции, обусловленные Streptococcus pneumoniae. Ципрофлоксацин не рекомендуется использовать для лечения инфекций, вызванных Streptococcus pneumoniae, из-за его ограниченной эффективности в отношении данного возбудителя.
Инфекции половых путей. При генитальных инфекциях, предположительно вызванных штаммами Neisseria gonorrhoeae, устойчивыми к фторхинолонам, следует учитывать информацию о локальной резистентности к Ципрофлоксацину и подтверждать чувствительность возбудителя лабораторными тестами.
Нарушения со стороны сердца. Ципрофлоксацин влияет на удлинение интервала QT. С учетом того, что у женщин характерна бóльшая средняя продолжительность интервала QT по сравнению с мужчинами, они более чувствительны к ЛС, вызывающим удлинение интервала QT. У пожилых пациентов также отмечается повышенная чувствительность к действию ЛС, вызывающих удлинение интервала QT. Поэтому следует с осторожностью использовать Ципрофлоксацин в комбинации с ЛС, удлиняющими интервал QT (например антиаритмические ЛС классов IA и III, трициклические антидепрессанты, макролиды и антипсихотические ЛС), или у пациентов с повышенным риском удлинения интервала QT или развития аритмии типа «пируэт» (например врожденный синдром удлинения интервала QT, нескорректированный дисбаланс электролитов, такой как гипокалиемия или гипомагниемия, а также такие заболеваниями сердца, как сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, брадикардия).
Применение у детей
При анализе существующих на настоящее время данных о безопасности применения Ципрофлоксацина у детей до 18 лет, большинство из которых имеют муковисцидоз легких, не установлено связи между повреждением хрящей или суставов с приемом Ципрофлоксацина.
Не рекомендуется использовать ципрофлоксацин у детей от 5 до 17 лет для лечения других заболеваний, кроме осложнений муковисцидоза легких, связанных с Pseudomonas aeruginosa, а также лечения и профилактики легочной формы сибирской язвы (после предполагаемого или доказанного инфицирования Bacillus anthracis).
Гиперчувствительность. Иногда уже после приема первой дозы ципрофлоксацина может развиться гиперчувствительность, в т.ч. аллергические реакции, о чем следует немедленно сообщить лечащему врачу. В редких случаях после первого применения могут возникнуть анафилактические реакции вплоть до анафилактического шока. В этих случаях применение Ципрофлоксацина следует немедленно прекратить и провести соответствующее лечение.
ЖКТ. При возникновении во время или после лечения ципрофлоксацином тяжелой и длительной диареи следует исключить диагноз псевдомембранозного колита, который требует немедленную отмену ципрофлоксацина и назначение соответствующего лечения (ванкомицин внутрь в дозе 250 мг 4 раза в сутки).
Противопоказано применение ЛС, подавляющих перистальтику кишечника.
Гепатобилиарная система. При применении Ципрофлоксацина отмечались случаи некроза печени и жизнеугрожающей печеночной недостаточности. При наличии таких признаков заболевания печени, как анорексия, желтуха, потемнение мочи, зуд, болезненность области живота, применение Ципрофлоксацина следует прекратить.
У пациентов, принимающих Ципрофлоксацин и перенесших заболевание печени, может наблюдаться временное повышение активности печеночных трансаминаз, ЩФ или холестатическая желтуха.
Опорно-двигательный аппарат. Пациентам с тяжелой myasthenia gravis следует применять Ципрофлоксацин с осторожностью, т.к. возможно обострение симптомов.
При приеме Ципрофлоксацина могут отмечаться случаи тендинита и разрыва сухожилий (преимущественно ахиллова), иногда двустороннего, уже в течение первых 48 ч после начала терапии. Воспаление и разрыв сухожилия могут возникнуть даже через несколько месяцев после прекращения лечения данным препаратом. У пожилых пациентов и пациентов с заболеваниями сухожилий, одновременно получающих лечение кортикостероидами, существует повышенный риск возникновения тендинопатии.
При первых признаках тендинита (болезненный отек в области сустава, воспаление) применение Ципрофлоксацина следует прекратить, исключить физические нагрузки, т.к. существует риск разрыва сухожилия, а также проконсультироваться с врачом. Ципрофлоксацин следует применять с осторожностью у пациентов, имеющих в анамнезе указания на заболевания сухожилий, связанные с применением хинолонов.
Нервная система. Ципрофлоксацин, как и другие фторхинолоны, может провоцировать судороги и снижать порог судорожной готовности. Пациентам с эпилепсией и перенесшим заболевания ЦНС (например снижение порога судорожной готовности, судорожные припадки в анамнезе, нарушения мозгового кровообращения, органические поражения головного мозга или инсульт) в связи с угрозой развития побочных реакций со стороны ЦНС ципрофлоксацин следует применять только в тех случаях, когда ожидаемый клинический эффект превосходит возможный риск развития побочного действия.
При применении Ципрофлоксацина сообщалось о случаях развития эпилептического статуса. При возникновении судорог применение Ципрофлоксацина следует прекратить. Психические реакции могут возникнуть даже после первого применения фторхинолонов, включая Ципрофлоксацин. В редких случаях депрессия или психотические реакции могут прогрессировать в суицидальные мысли и самоповреждающее поведение, такое как попытки суицида, в т.ч. совершившиеся. Если у пациента развивается одна из этих реакций, следует прекратить прием препарата и сообщить об этом врачу.
У пациентов, принимающих фторхинолоны, включая Ципрофлоксацин, отмечались случаи сенсорной или сенсомоторной полинейропатии, гипестезии, дизестезии или слабости. При возникновении таких симптомов, как боль, жжение, покалывание, онемение, слабость, пациентам следует проинформировать об этом врача, прежде чем продолжить применение лекарства.
Кожные покровы. При приеме Ципрофлоксацина может возникнуть реакция фотосенсибилизации, поэтому пациентам следует избегать контакта с прямыми солнечными лучами и УФ-светом. Лечение следует прекратить, если наблюдаются симптомы фотосенсибилизации (например изменение кожных покровов напоминает солнечные ожоги).
Цитохром Р450. Известно, что Ципрофлоксацин является умеренным ингибитором изофермента CYP1А2. Следует соблюдать осторожность при одновременном применении Ципрофлоксацина и ЛС, метаболизируемых данным изоферментом, в т.ч. метилксантинов, включая теофиллин и кофеин, дулоксетин, ропинирол, клозапин, оланзапин, т.к. увеличение концентрации этих ЛС в сыворотке крови, обусловленное ингибированием их метаболизма ципрофлоксацином, может вызвать специфические нежелательные реакции.
Местные реакции. При в/в введении Ципрофлоксацина возможно возникновение местной воспалительной реакции в месте введения (отек, боль). Эта реакция встречается чаще, если время инфузии составляет 30 мин или менее. Реакция быстро проходит после окончания инфузии и не является противопоказанием для последующего введения, если только ее течение не осложнится.
Во избежание развития кристаллурии недопустимо превышение рекомендованной суточной дозы, необходимо также достаточное потребление жидкости и поддержание кислой реакции мочи. При одновременном в/в введении Ципрофлоксацина и общих анестетиков из группы производных барбитуровой кислоты необходим постоянный контроль ЧСС, АД, ЭКГ. In vitro Ципрофлоксацин может мешать бактериологическому исследованию Mycobacterium tuberculosis, подавляя ее рост, что может приводить к ложноотрицательным результатам при диагностике данного возбудителя у пациентов, принимающих данный препарат.
Длительное и повторное применение Ципрофлоксацина может привести к суперинфекции резистентными бактериями или возбудителями грибковых инфекций.
Содержание NaCl. Следует учитывать содержание NaCl в растворе Ципрофлоксацина при лечении пациентов, у которых потребление натрия ограничено (сердечная недостаточность, почечная недостаточность, нефротический синдром).
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами, а также при занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. При развитии нежелательных реакций со стороны нервной системы (например головокружение, судороги) следует воздержаться от управления автомобилем и занятий другими видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
При офтальмологическом применении
Опыт клинического применения Ципрофлоксацина у детей младше 1 года ограничен.
Применение Ципрофлоксацина при офтальмии новорожденных гонококковой или хламидийной этиологии не рекомендуется в связи с отсутствием сведений о применении в этой группе пациентов. Пациенты с офтальмией новорожденных должны получать соответствующую этиотропную терапию.
При офтальмологическом применении Ципрофлоксацина необходимо принимать во внимание возможность ринофарингеального пассажа, что может привести к увеличению частоты встречаемости и увеличению степени выраженности бактериальной резистентности.
У пациентов с язвой роговицы было отмечено появление белого кристаллического преципитата, который представляет собой остатки препарата. Преципитат не препятствует дальнейшему применению Ципрофлоксацина и не влияет на его терапевтический эффект. Появление преципитата отмечается в период от 24 ч до 7 дней после начала терапии, а его рассасывание может происходить как непосредственно после образования, так и в течение 13 дней после начала терапии.
В период лечения ношение контактных линз не рекомендуется.
После офтальмологического применения Ципрофлоксацина возможно снижение четкости зрительного восприятия, поэтому сразу после применения не рекомендуется управлять автомобилем и заниматься видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.
Аналоги Ципрофлоксацина
Аналоги в форме таблеток:
- Квинтор;
- Проципро;
- Цепрова;
- Ципринол;
- Ципробай;
- Ципробид;
- Ципродокс;
- Ципролет;
- Ципропан;
- Цифран и др.
Аналоги раствора для инфузий и концентрата для приготовления раствора для инфузий Ципрофлоксацин:
- Басиджен;
- Ифиципро;
- Квинтор;
- Проципро;
- Цепрова;
- Ципринол;
- Ципробид и др.
Аналоги капель глазных/глазных и ушных Ципрофлоксацин:
- Бетаципрол;
- Роцип;
- Ципролет;
- Ципролон;
- Ципромед;
- Ципрофлоксацин-АКОС.
Отзывы о Ципрофлоксацине
Отзывы о Ципрофлоксацине в форме таблеток довольно неоднозначны. Некоторые пациенты с восторгом говорят о его эффективности, другие во время лечения не заметили изменений в своем состоянии. Почти все больные отмечают наличие побочных реакций, выраженных в той или иной степени.
По мнению тех, кто использовал капли для местного применения, они не имеют недостатков, успешно и быстро справляются с инфекционными заболеваниями.
По отзывам специалистов, преимуществами Ципрофлоксацина являются повышенная бактерицидная активность, хорошая переносимость, широкий спектр антибактериального действия (препарат действует на грамположительные и грамотрицательные микроорганизмы, микобактерии, хламидии, микоплазмы). Также вещество способно проникать в клетки и ткани организма, накапливаясь в них в концентрациях, близких к таковым в сыворотке или превышающих их.
Ципрофлоксацин можно применять при тяжелых инфекционных заболеваниях (в условиях стационара) как эмпирическую антибактериальную терапию. Доказана его эффективность при терапии госпитальных и внебольничных инфекций практически любой локализации (инфекции кожных покровов, костей, ИМП, ангина и т. д.). Препарат имеет длительный период полувыведения и характеризуется постантибиотическим эффектом: прием всего 2 раза в день окажется достаточным.
Сергей
Недорогой, легко переносится. Не оставляет послевкусия и не придает запаха моче. В совокупности с приемом витапроста (выдумал сам, по 1 ректальной свече в день-10 дней)) к началу 5-го дня снял приступ не то простатита, не то простатита в сочетании с воспалением семенных канатиков. Эйякулят был с кровянистыми выделениями. К врачу не обращался, думаю, что застудил. Принимал по 500 два раза в день, т.к. вес более 100 кг. Конечно лучше идти к врачу, но плохо переношу ректальный массаж.
Татьяна
Хорошее лекарство
Мукаддас
Очень удобный антибиотик при урологических и гинекологических инфекциях. Скорая помощь пациентам.
Inna
А мне от цистита Ципрофлоксацин выписывали. Но одни антибиотики не справлялись с проблемой и в комплексе я начала пить ещё Монурель. Этот препарат рекомендован ведущими врачами-урологами при лечении цистита, поэтому не задумываясь купила именно его. Прошёл уже год, а о проблеме я не вспоминаю)
Инна
У меня цистит прошёл благодаря Ципрофлоксацину и Монурелю. Монурель очень хороший препарат, потому что создан на основе клюквы ( клюква рекомендована ведущими врачами-урологами при лечении цистита). Пройдя курс лечения антибиотиком с монурелем я забыла о проблеме.
Макс
Очень эффективный и самый безопасный по побочных эффектов, пил его два месяца (без перерыва по 500мг 2 раза в день) и только к концу курса почувствовал первые лёгкие побочки суставная боль (несильная, проходящая после отмены препарата) и сонливость. Спасибо изобретателю этого препарата.
Оксана
Лечилась им от цистита - супер-эффективный антибиотик, даже не заметила, как болячка прошла)), от простуды тоже неплохо срабатывает, принимала 4 дня от сильного кашля - кашель-таки облегчает, но кошмары по ночам снились феерические! Не без побочек препарат, нужно осторожно принимать.
Антипова Т. М., провизор аптеки
Антибиотик Ципрофлоксацин (таблетки) - эффективный антибиотик широкого спектра действия, но с побочными явлениями. Эффект замечательный. После двух дней применения ангина прошла бесследно. Но для полного курса необходимо пить антибиотик не менее 7 дней. Из отрицательных моментов могу назвать только появление побочного действия: расстройство кишечника и дисбактериоз.
Tommelise
Ципрофлоксацин при обострении хронического периодонтита зуба, когда уже появился гной. Самое важное - пропивать целый курс от 5, а по новым стандартам иногда и до 7 дней, чтобы не появилась антибиотикорезистентность. У меня не было никаких побочных эффектов, острый период заболевания прошел уже через 2 дня от начала приема лекарства. Пропил курс и забыл о зубной боли.
Елена Б.
Врач назначил мне ципрофлоксацин для лечения воспаления мочевого пузыря. Курс 10 дней по 2 таблетки. Препарат мне помог, при повторных анализах воспаление не было обнаружено. Во время приёма на третий день у меня наблюдался побочный эффект в виде болей в животе и несварения. Но потом эти симптомы пропали. Как я понимаю, ципрофлоксацин - антибиотик нового поколения, достаточно эффективный и надёжный.
Настюша Е.
Был острый бронхит, когда приписали ципрофлоксацин. Я довольна, помог быстро и цена выгодная, до него пила флемоксин, совершенно не помог, хотя в цене кусается.
Наталья С.
Мое лечение острого бронхита начиналось с антибиотика группы макролидов, который не только не улучшил мое состояние, но на третий день использования вызвал аллергию в виде отека Квинке. На замену ему врач назначил препарат ципрофлоксацин в таблетках. К вечеру второго дня мое состояние улучшилось – исчезли свистящие звуки, дыхание стало менее жестким, а кашель более влажным. Еще через сутки врач констатировал, что хрипы исчезли. В комплексе с отхаркивающим средством пятидневный курс приема антибиотика был доведен до конца. Ципрофлоксацин справился с бронхитом, и, что самое чудесное, побочные эффекты меня больше не беспокоили.
Александра К.
Прошлым летом, в сезон работающих кондиционеров, муж приехал с работы с температурой и признаками ОРЗ. Обратился к семейному доктору, назначили ему какое-то детское лечение (сиропы, леденцы) и отправили домой. Температура не опускалась, и самочувствие не улучшалось, и он снова пошёл в поликлинику и настоял на дополнительных обследованиях. Обнаружили пневмонию! Срочно положили в стационар и первым пунктом лечения начали капать антибиотик Ципрофлоксацин. В тот же день температура снизилась, на следующий день - упала до нормы. Супруг пошёл на поправку, и мы наконец-то вздохнули с облегчением. Правда, был у этого антибиотика странный побочный эффект - в первые дни капельниц у мужа очень сильно шелушилась кожа головы, отслаивалась целыми хлопьями, как перхоть, только больших размеров.
Катя Д.
Я с детства болею хроническим пиелонефритом, и в стадии обострения болезни не обойтись без антибиотика. В далеком 2005 году врач приписала мне Ципрофлоксацин впервые - он помог буквально за неделю приема, а это очень быстро - раньше я лечила обострение болезни 3-4 недели. С тех по лечусь им постоянно, и всегда помогает как впервые. В мае мой сын заболел кишечной инфекцией, педиатр назначила ципрофлоксацин ему внутривенно - и тут он хорошо помог, уже через 3 дня анализы ребенка стали на порядок лучше, чем были до приема. Еще один существенный плюс даного препарата - его низкая цена и то, что его можно найти в любой аптеке.
Мария Ч.
Пользовалась ципрофлоксационом при лечении мейбомита (ячмень) у дочери по рекомендации офтальмолога. Лекарство действительно помогло - на 2-ой день начало отходить гнойное содержимое. Единственный недостаток - при попадании ципрофлоксацина на кожу появляется зуд и красные высыпания, так что нужно пользоваться с острожностью (мыть лицо после закапывания, при необходимости давать противоаллергическое средство).
Сроки годности и условия хранения
Хранить в сухом, темном месте при температуре до 25°C, раствор для инфузий, концентрат и капли – не замораживать. Беречь от детей.
Срок годности таблеток – от 2 до 5 лет (в зависимости от производителя), раствора и концентрата – 2 года, капель глазных/глазных и ушных – 3 года.
Капли глазные и ушные после вскрытия флакона хранить не более 28 дней, капли глазные – не более 14 дней.
Условия отпуска из аптек: Ципрофлоксацин в любой форме выпуска отпускается по рецепту.
Хотим обратить особое внимание, что описание антибиотика Ципрофлоксацин представлено исключительно в ознакомительных целях! Для получения более точной и детальной информации о лекарственном препарате Ципрофлоксацин просим Вас обращаться исключительно к аннотации производителя! Ни в коем случае не занимайтесь самолечением! Вы должны обязательно обратиться к врачу перед началом применения препарата!
