Ретарпен: инструкция по применению

Время на чтение: 14 мин

427

Перед покупкой антибиотика Ретарпен необходимо внимательно прочитать инструкцию по применению, способы применения и дозировку, а также другую полезную информацию по препарату Ретарпен. На сайте «Энциклопедия Заболеваний» Вы найдете всю необходимую информацию: инструкцию по правильному применению, рекомендованную дозировку, противопоказания, а также отзывы пациентов, уже применявших данный лекарственный препарат.

Ретарпен - это β-лактамный антибиотик с пролонгированным действием, который применяется при различных бактериальных инфекциях.

Действующее вещество: бензатина бензилпенициллин

Состав, форма выпуска, упаковка

Лекарственная форма - порошок для приготовления суспензии для внутримышечного введения пролонгированного действия (1,2 млн МЕ - по ~ 1,14 г в бесцветных стеклянных флаконах вместимостью 5 мл, 1 флакон в пачке картонной, 100 флаконов в картонной коробке (для стационаров); 2,4 млн МЕ - по ~ 2,27 г в бесцветных стеклянных флаконах вместимостью 15 мл, 1 флакон в пачке картонной, 50 флаконов в картонной коробке (для стационаров)).

Действующее вещество - бензатина бензилпенициллин, в 1 флаконе - 1,2 млн международных единиц (МЕ) (1,0256 г) или 2,4 млн МЕ (2,0513 г).

Вспомогательные вещества: манит, симетикон, натрий-цитратный буфер, повидон.

Ретарпен выпускается в форме порошка для последующего разведения и проведения инъекций.

Фасовка препарата следующая:

- порошок по 2400000 МЕ во флаконе/1 флакон/упаковка;

- порошок по 2400000 МЕ во флаконе/50 флаконов/упаковка.

Ретарпен - Показания к применению

С терапевтической целью Ретарпен назначается при:

- остром тонзиллите;

- рожистом воспалении хронического характера;

- скарлатине;

- раневых поверхностях с инфицированием, которые появились в результате укусов;

- эризипелоиде;

- пинте;

- инфицированных ранах;

- фрамбезии;

- сифилисе;

- эндемическом сифилисе.

С профилактической целью Ретарпен применяется при:

- угрозе рецидивов рожистого воспаления;

- ревматических патологиях;

- постконтактом периоде, после общения с пациентом, который болен скарлатиной;

- постстрептококковом гломерулонефрите;

- постконтактом периоде, после общения с пациентом, который болен сифилисом.

Ретарпен - Способ применения и дозировка

Ретарпен предназначен для внутримышечного введения. Из порошка готовят суспензию, для этого во флакон вводят воду для инъекций: в дозу 1,2 млн МЕ - 3 мл, в дозу 2,4 млн МЕ - 5 мл, после чего тщательно перемешивают, прокатывая флакон между ладонями рук, избегая образования обильной пены.

Раствор вводят глубоко в верхний наружный квадрант большой ягодичной мышцы. Чтобы исключить попадание иглы и соответственно препарата в сосуд, непосредственно перед введением следует произвести аспирацию. В случае аспирации крови либо появления выраженной болезненности введение Ретарпена следует прекратить.

Рекомендуемые дозировки Ретарпена при остром тонзиллите, скарлатине, фрамбезии и пинте:

- Взрослые и подростки - 1,2 млн ME однократно;

- Дети с массой тела от 30 кг - 1,2 млн ME однократно;

- Дети с массой тела менее 30 кг - 600 тыс. ME однократно.

Рекомендуемые дозы при первичном и вторичном сифилисе:

- Взрослые и подростки - 2,4 млн МЕ;

- Дети с массой тела от 30 кг - 600 тыс.-2,4 млн МЕ.

Как правило, достаточно однократного введения препарата. В случае возобновления клинических и/или лабораторных проявлений заболевания проводят повторный курс.

На поздних стадиях сифилиса, в том числе при латентной серопозитивной форме, взрослым и подросткам назначают по 1 инъекции 2,4 млн МЕ 1 раз в неделю в течение 3 недель.

При врожденном сифилисе (без признаков вовлечения центральной нервной системы) назначают по 50 тыс. МЕ на каждый килограмм массы тела 1 раз в неделю в течение 3 недель.

Для профилактики острой ревматической лихорадки, рожи и постстрептококкового гломерулонефрита Ретарпен назначают в следующих дозах:

- Взрослые и подростки - 1,2 млн ME 1 раз в 3-4 недели;

- Дети с массой тела от 30 кг - 1,2 млн ME 1 раз в 3-4 недели;

- Дети с массой тела менее 30 кг - 600 тыс. ME 1 раз в 3-4 недели.

Рекомендуемая длительность лечения:

- При отсутствии поражения сердца - минимум в течение 5 лет или до достижения возраста 21 год;

- При преходящем поражении сердца - минимум в течение 10 лет или до достижения возраста 21 год;

- При персистирующем поражении сердца - минимум в течение 10 лет или до достижения возраста 40 лет. В некоторых случаях может быть показано проведение пожизненной профилактической терапии.

Длительность профилактики устанавливается индивидуально.

Особые указания:

- Пациентам с почечной недостаточностью дозу Ретарпена рассчитывают с учетом функции почек: при клиренсе креатинина (КК) >10 мл/минуту - 75% от обычной дозы, при КК <10 мл/минуту - 20-50% (в отдельных случаях может потребоваться разделение однократной дозы на несколько введений);

- Пожилым пациентам перед назначением препарата следует оценить состояние функции почек и по результатам, при необходимости, откорректировать дозу;

- При печеночной недостаточности могут изменяться метаболизм и экскреция пенициллинов, что следует учитывать при подборе дозы.

Ретарпен - Побочные действия

Применение антибиотика Ретарпен может сопровождаться следующими побочными эффектами:

- Изменения в лабораторных показателях: часто (>1/100, <1/10) - положительная прямая реакция Кумбса, искажение результатов электрофореза белков плазмы крови, повышение содержания 17-кетостероидов в моче (при использовании реакции Циммерманна), ложноположительные реакции определения аминокислот в моче (при использовании нингидринового метода), ложноположительные реакции на уробилиноген, ложноположительные реакции определения глюкозы в моче (при использовании неферментативных методов), ложноположительные реакции определения белка в моче при использовании биуретового метода, метода Фолина-Чокальтеу или методик преципитации (при применении трихлоруксусной, сульфосалициловой кислот);

- Прочие эффекты иммуноаллергической природы: острый интерстициальный нефрит, умеренное транзиторное повышение активности сывороточных трансаминаз;

- Нарушения со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота, диарея, рвота; нечасто (>1/1000, <1/100) - глоссит, стоматит; частота неизвестна - псевдомембранозный колит;

- Инфекции и паразитарные инвазии: часто - кандидоз;

- Нарушения со стороны нервной системы: редко (>1/10 000, <1/1000) - нейропатия;

- Нарушения со стороны иммунной системы: редко - аллергические реакции (лихорадка, крапивница, боли в суставах, ангионевротический отек, эксфолиативный дерматит, анафилактический шок с развитием коллапса, мультиформная эритема, анафилактоидные реакции (пурпура, астматический приступ, симптомы со стороны желудочно-кишечного тракта)); очень редко - токсический эпидермальный некролиз, злокачественная экссудативная эритема; частота неизвестна - сывороточная болезнь, реакция Яриша-Герксгеймера; при наличии сопутствующих дерматомикозов - парааллергические реакции;

- Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: очень редко (<1/10 000) - гемолитическая анемия, тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз;

- Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: редко - интерстициальный нефрит, нефропатия;

- Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: частота неизвестна - холестаз, гепатит;

- Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: частота неизвестна - пемфигоид;

- Общие расстройства и реакции в месте введения: частота неизвестна - местные реакции (боль и инфильтраты в месте инъекции), синдром Николау (острая медикаментозная эмболия сосудов кожи), синдром Хойна (острый пенициллиновый психотический синдром); при длительной терапии - суперинфекция.

Применение бета-лактамных антибиотиков в высоких дозах может вызвать (особенно при почечной недостаточности) развитие энцефалопатии (нарушение сознания, двигательные расстройства, судороги).

У детей возможно развитие местных реакций на введение препарата.

Ретарпен - Особые указания

[warning]Ретарпен нельзя вводить внутривенно, подкожно, эндолюмбально, в полость тела, а также в ткани с нарушенной перфузией.[/warning]Перед назначением антибиотика Ретарпен, следует тщательно собрать анамнез пациента на предмет возможной повышенной чувствительности к пенициллинам и/или другим бета-лактамным антибиотикам.

Учитывая риск развития тяжелых аллергических, иногда даже фатальных реакций, пациентов следует предупреждать о необходимости отмены препарата и немедленного обращения к врачу в случае появления у них симптомов аллергии.

В 5-10% случаев аллергические реакции на пенициллин могут быть перекрестными с аллергическими реакциями на цефалоспорины, в связи с чем пенициллины противопоказаны пациентам с указаниями в анамнезе на аллергию на цефалоспорины.

У пациентов с кожными аллергическими высыпаниями и бронхиальной астмой имеется повышенный риск развития реакций гиперчувствительности, поэтому как минимум в течение 30 минут после инъекции они должны находиться под наблюдением врача. В случае возникновения аллергической реакции следует отменить препарат и провести, если возникнет необходимость, симптоматическую и/или противошоковую терапию.

При лечении сифилиса может развиться реакция Яриша-Герксгеймера (озноб, лихорадка, другие локальные и общие симптомы), о чем пациенты должны быть предупреждены.

У больных сахарным диабетом возможно замедление всасывания препарата в системный кровоток.

Если раствор случайно попадет под кожу, может возникнуть болезненное уплотнение. Снизить болезненность позволяет прикладывание льда к месту введения. При случайном внутрисосудистом введении возможно появление преходящего чувства тревоги и нарушения зрения. Эти симптомы обычно проходят в течение часа. Если симптоматика выражена сильно, может понадобиться введение седативных средств. При случайном внутриартериальном введении Ретарпена, особенно у детей, могут наблюдаться такие серьезные осложнения, как некроз тканей (гангрена) и тромбоз артерий. Их начальные проявления - бледные пятна на коже ягодичной области. В результате высокого давления в месте инъекции возможен ретроградный заброс препарата в общую подвздошную артерию, спинальные артерии или аорту.

Во время лечения необходимо периодически контролировать функцию почек и картину периферической крови.

Чтобы не допустить повреждения седалищного нерва, периферическую область наружного верхнего квадранта ягодицы для введения препарата у детей и подростков используют только в исключительных случаях (например, при распространенных ожогах).

Не рекомендуется растирание ягодицы после инъекции. В случае подозрения на сифилис перед назначением Ретарпена нужно произвести темнопольную микроскопию и затем в течение 4 месяцев серологические исследования. При врожденном сифилисе также необходимо исследовать спинномозговую жидкость (СПЖ). Если не представляется возможным исключить вовлечение в процесс центральной нервной системы (нейросифилис), следует применять другие препараты пенициллина, которые лучше проникают в СМЖ.

В случае возникновения во время лечения стойкой тяжелой диареи следует заподозрить псевдомембранозный колит (может проявляться водянистым стулом с примесями слизи/крови, тенезмами, диффузной спастической болью в животе, лихорадкой). Поскольку это состояние может угрожать жизни, нужно немедленно отменить Ретарпен и назначить соответствующую терапию с учетом чувствительности выявленного патогена. Не применять препараты, тормозящие перистальтику кишечника.

Пациенты, которые придерживаются гипосолевой диеты, должны учитывать содержание натрия в препарате: в дозе 1,2 млн МЕ - 11 мг (0,48 ммоль), в дозе 2,4 млн МЕ - 22 мг (0,96 ммоль).

В связи с риском грибковых поражений во время лечения целесообразно одновременное применение витаминов группы B и витамина С. При подозрении на развитие грибковой инфекции требуется применение противогрибкового препарата (например, леворина или нистатина).

При применении Ретарпена в недостаточной дозе, при слишком раннем прекращении лечения, а также при долговременной терапии могут появляться резистентные штаммы возбудителей.

В редких случаях повидон - одно из вспомогательных веществ Ретарпена - может накапливаться в ретикулоэндотелиальной системе, вследствие чего возможно развитие гранулемы, из которой в дальнейшем могут образовываться опухоли.

Во время лечения следует соблюдать осторожность при вождении автомобиля и выполнении потенциально опасных видов работ.

Дополнительные указания

Ухудшение всасывания бензатин бензилпенициллина из депо в мышечной ткани может наблюдаться у пациентов с сахарным диабетом.

Перед стартом терапии обязательно проводится проба на чувствительность к активному компоненту.

Развитие реакции гиперчувствительности - показание для немедленной отмены препарата. Для купирования симптомов применяются антигистаминные препараты, глюкокортикостероидные средства, эпинефрин.

Внутрисосудистое попадание препарата сопровождается симптоматикой со стороны ЦНС. При тяжелом характере симптомов показано применение седативных препаратов.

При назначении длительных курсов терапии этим лекарственным средством обязателен контроль гематологических показателей, параметров работы почек.

Врач обязан назначить серологический контроль и контрольную микроскопию при подозрении на заболевания, ассоциированные с трепонемами.

Реакция Яриша-Герксгеймера купируется применением преднизолона во время первичного введения препарата. Преднизолон вводят в дозировке 0,05 г. При серьезных поражениях органов у больных сифилисом реакцию Яриша-Герксгеймера купируют применением преднизолона в описанной дозировке на протяжении недели.

Вероятен риск формирования резистентности микроорганизмов и грибковых клеток в результате длительного применения бензатин бензилпенициллина.

Следует рассматривать появление тяжелой диареи как возможный симптом развития псевдомембранозного колита.

При кормлении грудью прекращают лактацию на период терапии.

Передозировка

При превышении терапевтических доз Ретарпен может провоцировать энцефалопатию, если есть недостаточность работы печени.

При значительном завышении дозировок возникает симптоматика со стороны ЦНС: повышение возбудимости и судорожные реакции.

Нередко наблюдаются симптомы со стороны ЖКТ и симптоматика, которая свидетельствует о смещении баланса электролитов. Терапия назначается соответственно симптоматике. Может применяться гемодиализ. Антидот специфического характера к бензатин бензилпенициллину не обнаружен.

Противопоказания к применению

Ретарпен противопоказан при:

- Период лактации;

- Гиперчувствительность к компонентам препарата или другим бета-лактамным антибиотикам (цефалоспоринам или пенициллинам).

С осторожностью:

- Почечная и/или печеночная недостаточность;

- Сахарный диабет;

- Дерматомикозы;

- Псевдомембранозный колит;

- Склонность к аллергическим реакциям (аллергические высыпания, бронхиальная астма);

- Беременность.

Ретарпен - Аналоги препарата

Синонимы где совпадает группа и действующие вещества:

• Бензатин бензилпенициллин

Совпадают действующие вещества: бензатина бензилпенициллин.

Совпадают группы: Пенициллины.

• Бициллин-5

Совпадают действующие вещества: бензатина бензилпенициллин.

Совпадают группы: Пенициллины.

Аналоги Ретарпена, при которых совпадает одно из заболеваний/состояний:

• Ампициллина натриевая соль