Экстенциллин: инструкция по применению
Перед покупкой антибиотика Экстенциллин необходимо внимательно прочитать инструкцию по применению, способы применения и дозировку, а также другую полезную информацию по препарату Экстенциллин. На сайте «Энциклопедия Заболеваний» Вы найдете всю необходимую информацию: инструкцию по правильному применению, рекомендованную дозировку, противопоказания, а также отзывы пациентов, уже применявших данный лекарственный препарат.
Состав и форма выпуска Экстенциллина
Препарат выпускается в виде лиофилизированного порошка в стерильных флаконах. Порошок непосредственно перед инъекцией разводится в асептических условиях водой для инъекций.
• Лиофилизированный порошок для приготовления инъекционного раствора от белого до кремового цвета.
1 флакон
бензатина бензилпенициллин - 600 тыс.МЕ (459 мг)
Вспомогательные вещества: натрия карбоксиметилцеллюлоза, натрия цитрат, повидон.
• Лиофилизированный порошок для приготовления инъекционного раствора от белого до кремового цвета.
1 флакон
бензатина бензилпенициллин - 1.2 млн.МЕ (918 мг)
Вспомогательные вещества: натрия карбоксиметилцеллюлоза, натрия цитрат, повидон.
• Лиофилизированный порошок для приготовления инъекционного раствора от белого до кремового цвета.
1 флакон
бензатина бензилпенициллин- 2.4 млн.МЕ (1.836 г)
Вспомогательные вещества: натрия карбоксиметилцеллюлоза, натрия цитрат, повидон.
Фармакологическое действие Экстенциллина
Бензатина бензилпенициллин является бета-лактамным антибиотиком из группы пенициллинов типа G пролонгированного действия. Оказывает бактерицидное действие на чувствительные микроорганизмы за счет подавления синтеза мукопептидов клеточной оболочки.
Эффективен в отношении Streptococcus pyogenes А и Treponema pallidum, вызывающих сифилис и фрамбезию.
Фармакокинетика
Распределение
После в/м инъекции бензатина бензилпенициллин очень медленно гидролизуется, высвобождая бензилпенициллин. Cmax в сыворотке крови достигается через 12-24 ч после инъекции. Длительный T1/2 обеспечивает стабильную и длительную концентрацию препарата в крови: на 14-й день после введения 2.4 млн. ME препарата концентрация в сыворотке составляет 0.12 мкг/мл; на 21-й день после введения 1.2 млн. ME препарата у 89-97.4% больных его концентрация составляет 0.06 мкг/мл (1 МЕ = 0.6 мкг). Диффузия препарата в жидкости полная, диффузия в ткани очень слабая. Связь с белками плазмы 40-60%.
Биотрансформация препарата незначительная.
Выведение
Выводится преимущественно почками. Экстенциллин преодолевает плацентарный барьер и выводится с молоком матери.
Показания к применению Экстенциллина
Данный антибиотик показан для лечения инфекций, вызываемых чувствительными к препарату бактериями, а именно:
- лечение сифилиса и других заболеваний, вызванных трепонемами (фрамбезия, пинта);
- профилактика обострения суставного ревматизма.
Режим дозирования Экстенциллина
• Профилактика рецидивов суставного ревматизма: 1 в/м инъекция через 15 дней:
- взрослым - по 2.4 млн. ME;
- детям (в зависимости от возраста) - по 0.6 млн. ME-1.2 млн. ME
• Лечение сифилиса: 1 в/м инъекция через 8 дней:
- взрослым - по 2.4 млн. ME.
• Лечение фрамбезии и пинты (эндемические трепонематозы): Однократная в/м инъекция:
- взрослым - по 1.2 - 2.4 млн. ME;
- детям (с массой тела до 45 кг) - по 0.6 млн. ME-1.2 млн. ME.[warning]Экстенциллин вводится только глубоко в/м. Препарат нельзя вводить в/в![/warning]В асептических условиях приготовить раствор путем введения во флакон:
- 2 мл воды для инъекций на 0.6 млн. ME,
- 4 мл воды для инъекций на 1.2 млн. ME,
- 8 мл воды доя инъекций на 2.4 млн. ME .
Тщательно перемешать перед применением, путем прокатывания флакона между ладонями рук, стараясь избежать образования обильной пены.
Бензатина бензилпенициллин в виде приготовленной суспензии может храниться в холодильнике не более 24 ч.
Побочные действия Экстенциллина
Аллергические реакции: крапивница, лихорадка, эозинофилия, многоформная эритема, эксфолиативный дерматит, отек Квинке, затруднение дыхания, в исключительных случаях - анафилактический шок.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, кандидоз. Были описаны отдельные случаи развития псевдомембранозного колита при применении препарата.
Реже сообщалось о появлении других побочных эффектов иммуно-аллергической природы: умеренное транзиторное повышение уровня сывороточных трансаминаз; обратимые анемия, лейкопения, тромбоцитопения; острый интерстициальный нефрит.
Применение высоких доз бета-лактамных антибиотиков, особенно при почечной недостаточности, может вызвать развитие энцефалопатии (нарушение сознания, двигательные нарушения, судороги).
У детей возможно развитие местных реакций на введение препарата.
Противопоказания к применению
Препарат противопоказан при следующих заболеваниях и состояниях:
- Сенная лихорадка;
- Индивидуальная гиперчувствительность.
- Аллергия на бета-лактамные антибиотики (пенициллины и цефалоспорины).
Следует также иметь в виду возможность перекрестной аллергии с цефалоспоринами.
Особые указания
При появлении любых аллергических реакций необходимо прекратить введение препарата и назначить соответствующее лечение.
Могут наблюдаться тяжелые и иногда фатальные аллергические реакции, вплоть до развития анафилактического шока. В связи с этим при сборе анамнеза следует обращать внимание на переносимость проводимого ранее лечения пенициллином.
При указаниях в анамнезе на аллергию на пенициллин препарат категорически противопоказан.
В 5-10% случаев аллергические реакции на пенициллин могут быть перекрестными с аллергическими реакциями на цефалоспорины. В связи с этим при указаниях в анамнезе на аллергические реакции на цефалоспорины противопоказано назначение пенициллинов.
При почечной недостаточности дозы снижаются в соответствии с КК: при КК от 10 до 50 мл/мин вводится 75% от суточной дозы препарата, при КК менее 10 мл/мин вводится 25-50% от суточной дозы препарата.
Содержание натрия на 0.6 млн.ME препарата составляет 5.5 мг или 0.24 ммоль, что необходимо учитывать при проведении гипосолевой диеты.
Применение при беременности и лактации
Экстенциллин преодолевает плацентарный барьер и выводится с молоком матери.
Применение при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Рекомендуется прекратить кормление грудью при необходимости назначения препарата.
Применение при нарушениях функции почек
При почечной недостаточности дозы снижаются в соответствии с КК: при КК от 10 до 50 мл/мин вводится 75% от суточной дозы препарата, при КК менее 10 мл/мин вводится 25-50% от суточной дозы препарата.
Лекарственное взаимодействие
Бактерицидные антибиотики (в т.ч. цефалоспорины, циклосерин, ванкомицин, рифампицин, аминогликозиды) оказывают синергидное действие; бактериостатические (в т.ч. макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины) - антагонистическое.
Применение Экстенциллина повышает эффективность непрямых антикоагулянтов (подавляя кишечную микрофлору, снижает протромбиновый индекс); снижает эффективность пероральных контрацептивов, ЛС, в процессе метаболизма которых образуется ПАБК, этинилэстрадиола - риск развития кровотечений "прорыва".
Диуретики, аллопуринол, блокаторы канальцевой секреции, фенилбутазон, НПВП, снижая канальцевую секрецию, повышают концентрацию пенициллинов. Аллопуринол повышает риск развития аллергических реакций (кожной сыпи).
Аналоги Экстенциллина
Схожим действием с данным препаратом обладает Бициллин-1. Он является аналогом данного антибиотика, однако дозировка у этого лекарственного средства иная, поэтому прежде чем использовать аналог Экстенциллина следует проконсультироваться со специалистом.
Также к аналогам данного лекарственного препарата относят Бензициллин-1, Бициллин, Молдамин, Ретарпен.
Сроки и условия хранения
Хранить при температуре не выше 25°С в защищенном от света месте.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок годности - 4 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке!
Условия отпуска из аптек: препарат отпускается по рецепту.
Хотим обратить особое внимание, что описание антибиотика Экстенциллин представлено исключительно в ознакомительных целях! Для получения более точной и детальной информации о лекарственном препарате Экстенциллин просим Вас обращаться исключительно к аннотации производителя! Ни в коем случае не занимайтесь самолечением! Вы должны обязательно обратиться к врачу перед началом применения препарата!