Адапален: инструкция по применению
Перед покупкой лекарственного препарата Адапален необходимо внимательно прочитать инструкцию по применению, способы применения и дозировку, а также другую полезную информацию по препарату Адапален. На сайте «Энциклопедия Заболеваний» Вы найдете всю необходимую информацию: инструкцию по правильному применению, рекомендованную дозировку, противопоказания, а также отзывы пациентов, уже применявших данный лекарственный препарат.
Фармакологическая группа: дерматотропные средства
Состав и форма выпуска
Гель для наружного применения 0.1% белого цвета.
Адапален 100 мг
Вспомогательные вещества: пропиленгликоль - 5 г, карбомер (карбопол) - 1.1 г, метилпарабен - 0.10 г, динатрия эдетат - 0.1 г, полоксамер 188 - 0.2 г, феноксиэтанол - 0.25 г, натрия гидроксид - 0.2 г, вода очищенная - до 100 г
15 г - тубы пластиковые (1) - пачки картонные.
30 г - тубы пластиковые (1) - пачки картонные.
Адапален - характеристика вещества
Синтетический аналог ретиноевой кислоты, производное нафтойной кислоты. Средство для лечения угревой сыпи.
Белый или почти белый порошок. Растворим в тетрагидрофуране, малорастворим в этаноле, практически нерастворим в воде. Молекулярная масса 412,53.
Существующие лекарственные формы адапалена: 0,1% и 0,3% гель на водной основе, 0,1% крем, 0,1% раствор. В России зарегистрированы 0,1% гель и 0,1% крем.
Адапален - показания к применению
Обыкновенные (юношеские) угри (acne vulgaris).
Адапален - Фармакология
Фармакологическое действие - комедонолитическое, противовоспалительное.
Адапален – это метаболит ретиноида, обладающий комедонолитической и противовоспалительной активностью, нормализующий процессы кератанизации и эпидермалльной дифференцировки. Исследования биохимического и фармакологического профиля Адапалена продемонстрировали, что он является модулятором процессов клеточной дифференцировки, кератинизации (ороговения) и воспаления, которые вовлечены в развитие acne vulgaris.
Точный механизм действия Адапалена неизвестен, однако предполагается, что при местном применении он нормализует дифференцировку фолликулярных эпителиальных клеток и кератинизацию, предотвращая образование микрокомедонов, подобно действию ретиноидов. В отличие от ретиноевой кислоты, Адапален связывается со специфическими ядерными рецепторами ретиноевой кислоты (retinoic acid receptors, RARs) и не взаимодействует с т.н. цитозольными связывающими белками ретиноевой кислоты (cytosolic retinoic acid binding proteins, CRABPs).
Селективно связываясь с RARγ рецепторами на ядерной мембране кератиноцитов, адапален повышает дифференцировку кератиноцитов, уменьшает «сцепленность» кератиноцитов в устье сально-волосяных фолликулов и ускоряет их десквамацию. Обладает комедонолитическим/антикомедогенным действием. Не индуцирует эпидермальную гиперплазию. Не вызывает выраженного раздражения, поскольку не взаимодействует с RARα, стимуляция которых приводит к появлению шелушения и сухости кожи. Оказывает противовоспалительное действие, влияя на факторы воспаления. Увеличивает чувствительность кожи к УФ излучению.
Терапевтический эффект начинает проявляться через 1–2 нед, стойкое улучшение обычно наблюдается через 8–12 нед.
Фармакокинетика
Абсорбция Адапалена через кожу человека низкая. В контролируемых клинических испытаниях после длительного местного применения Адапалена в виде 0,1% геля или 0,1% раствора в плазме крови пациентов обнаруживались только следовые количества вещества (<0,25 нг/мл). В фармакокинетическом исследовании у 6 пациентов с акне (угревая сыпь) при аппликации 2 г 0,1% крема на 1000 см2 поверхности кожи с акне 1 раз в сутки ежедневно в течение 5 дней Адапален количественно не определялся в образцах плазмы ни одного из пациентов (предел определения = 0,35 нг/мл). Элиминируется преимущественно билиарным путем.
Канцерогенность, мутагенность, влияние на фертильность
В исследованиях на животных при местном применении Адапалена в дозах 0,3; 0,9 и 2,6 мг/кг/сут (гель, раствор) или 0,4; 1,3 и 4,0 мг/кг/сут (крем) у мышей канцерогенного действия не выявлено. При приеме внутрь (у крыс) в дозах 0,15; 0,5 и 1,5 мг/кг/сут (примерно в 4–75 раз превышающих максимальную дневную дозу для человека при местном применении), зарегистрировано увеличение частоты возникновения аденомы фолликулярных клеток и карциномы щитовидной железы у самок крыс и доброкачественных и злокачественных форм феохромоцитомы надпочечников у самцов крыс.
Исследования фотоканцерогенности Адапалена не проведены. Однако исследования на животных показывают, что другие фармакологически сходные ЛС (например ретиноиды местного действия) повышают риск онкогенности при использовании одновременно с УФ облучением или воздействием солнечного света. Эти результаты наблюдались в эксперименте при некоторых условиях, но не во всех тест-системах. Хотя значимость этих данных для человека неясна, пациентам следует избегать и УФ облучения, и пребывания на солнце.
Не обнаружено мутагенного и генотоксического действия Адапалена в ряде тестов, в т.ч. in vivo (микроядерный тест у мышей) и in vitro (тест Эймса, тест на клетках яичника китайского хомячка, ТК-тест на лимфоме мышей).
Исследования влияния Адапалена на репродукцию и фертильность у крыс при введении внутрь в дозах до 20 мг/кг/сут (до 80 раз превышающих МРДЧ, в мг/м2) не выявили влияния на репродуктивную функцию или фертильность у F0 самцов или самок. Также не отмечалось влияния на рост, развитие и репродуктивную функцию F1 поколения.
Клинические исследования
В двух контролируемых (контроль — основа крема) клинических исследованиях Адапалена в виде 0,1% крема участвовали пациенты 12–30 лет с легкой или умеренно выраженной угревой сыпью; пациенты были проинструктированы о применении крема 1 раз в сутки перед сном в течение 12 нед. В одном исследовании пациентов обеспечили не содержащими мыла моющими средствами и рекомендовали воздержаться от использования увлажнителей. Во время исследования не проводилось аппликаций на лицо никаких других местных ЛС, кроме 0,1% крема Адапалена. Показано, что Адапален был значительно более эффективным по сравнению с контролем в отношении уменьшения элементов сыпи.
Адапален - способ применения и дозы
Наружно: гель или крем равномерно наносят тонким слоем, не втирая, на пораженную поверхность кожи, предварительно очищенную и высушенную, 1 раз в сутки, не менее чем за 1 ч перед сном.
При необходимости использования других средств для лечения угревой сыпи Адапален применяют вечером, а другие средства — утром.
Продолжительность курса лечения определяется дерматологом.
Адапален - Противопоказания
Гиперчувствительность к составляющим препарата, период беременности и кормления грудью.
Ограничения к применению
Себорейный дерматит, экзема, детский возраст (безопасность и эффективность применения у детей до 12 лет не определены).
Адапален - при беременности и кормлении грудью
При беременности возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода (адекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения не проведено).
Тератогенные эффекты. Не выявлено тератогенного действия у крыс при применении Адапалена внутрь в дозах от 0,15 до 5,0 мг/кг/сут (до 120 раз превышающих МРДЧ при местном применении).
Однако пероральное введение животным доз ≥25 мг/кг/сут приводит к тератогенному действию у крыс и кроликов.
Тератологические исследования накожного применения Адапалена у животных (крысы и кролики) показали, что при использовании доз 0,6; 2,0 и 6,0 мг/кг (до 150 раз больше МРДЧ при местном применении) фетотоксического действия не наблюдается, но зафиксировано минимальное увеличение числа ребер у потомства крыс.
Категория действия на плод по FDA — C.
Кормящим женщинам следует соблюдать осторожность при использовании (неизвестно, проникает ли Адапален в грудное молоко женщин, но многие ЛС экскретируются с молоком женщин).
Адапален - Побочные действия
Крем 0,1%
В контролируемых клинических испытаниях у 285 пациентов с акне при аппликации 0,1% крема Адапалена 1 раз в сутки в течение 12 нед мониторировали локальное раздражение кожи, оценивая частоту и выраженность таких эффектов, как эритема, шелушение, сухость кожи, зуд, жжение.
Другими местными реакциями у пациентов, применявших 1% крем, были усиление угревой сыпи, дерматит и контактный дерматит, отек век, конъюнктивит, изменение цвета кожи, сыпь, экзема.
Гель 0,1%
Местные реакции (10–40%): эритема, сухость и шелушение кожи, зуд, жжение. Примерно у 20% пациентов зуд и жжение отмечались непосредственно после аппликации геля. Кроме этого отмечались (≤1%): раздражение кожи, жжение/покалывание, солнечный ожог, усиление угревой сыпи.
Проявление побочных эффектов наиболее вероятно в первые 2–4 нед лечения, затем их частота и выраженность снижаются. Все побочные эффекты, наблюдавшиеся при проведении клинических испытаний, были обратимыми и исчезали после прекращения терапии.
Адапален – Взаимодействие с лекарственными средствами
На фоне применения Адапалена возможно использование других средств для лечения угревой сыпи, в т.ч. бензоила пероксида, антибиотиков в лекарственных формах для местного применения (клиндамицин, эритромицин). Однако следует помнить, что одновременная аппликация на одни и те же участки кожи и в одно и то же время не рекомендуется, т.к. физическая несовместимость медикаментов или изменение pH при совместном использовании могут снижать эффективность Адапалена. При сопутствующем применении с целью достижения лучшего клинического эффекта рекомендуется использование ЛС в разное время суток, например утром и вечером, для минимизации возможного раздражения кожи.
Поскольку Адапален может вызывать местное раздражение кожи у некоторых пациентов, во избежание кумулятивного эффекта не рекомендуется одновременное применение с другими потенциально раздражающими средствами (лечебные или абразивные мыла и моющие средства; мыла и косметические средства, обладающие подсушивающим эффектом; духи, этанолсодержащие средства и др.). С особой осторожностью следует использовать в комбинации с Адапаленом средства, содержащие серу, резорцин, салициловую кислоту. Если эти лекарства использовались, целесообразно не начинать терапию Адапаленом до тех пор, пока эффекты этих ЛС на кожу не исчезнут.
Адапален - Передозировка
Чрезмерное нанесение геля или крема не приводит к более быстрому или лучшему результату, в то же время могут отмечаться выраженные кожные реакции — покраснение, шелушение, дискомфорт.
Острая пероральная токсичность у мышей и крыс наблюдалась при дозах выше 10 мл/кг. Хроническое проглатывание вещества может вызывать такие же неблагоприятные эффекты, что и чрезмерное пероральное применение витамина A.
Адапален - меры предосторожности
Не следует применять пациентам с эритемой (в т.ч. вызванной обветриванием, солнечной), повреждениями кожных покровов до момента полного выздоровления. Применение у пациентов с экземой может вызвать усиление раздражения кожи.
Следует иметь в виду, что в первые 3 нед терапии возможно усиление угревой сыпи, при этом не следует прекращать лечение. При появлении выраженного побочного действия — раздражения и сухости кожи и др. — необходимо прекратить использование Адапалена (временно или совсем).
В случае развития реакций, свидетельствующих о гиперчувствительности, применение Адапалена следует прекратить. Необходимо предупредить пациентов, что при получении солнечного ожога не следует использовать Адапален до полного выздоровления.
В период применения Адапалена следует избегать воздействия прямых солнечных лучей и УФ облучения (возможно раздражение кожи). В случае вынужденного длительного пребывания на солнце не следует апплицировать Адапален за день до этого, в день солнечной экспозиции, а также на следующий день. Для минимизации УФ экспозиции, а также снижения влияния погодных условий рекомендуется использовать солнцезащитные средства и защищать обрабатываемые места кожи одеждой. Неблагоприятные погодные условия, в т.ч. ветер, холод, могут способствовать раздражению кожи у пациентов, применяющих Адапален.
Необходимо избегать попадания в глаза, на губы, слизистую оболочку носа, при случайном попадании — тщательно промыть их теплой водой.
Гель рекомендован для жирной и нормальной кожи, крем — для сухой и чувствительной.
Если через 8–12 нед лечения улучшения не наступило, необходима консультация врача.
Аналоги крема/геля Адапален
Адаклин крем наружный 30 г
Адаклин крем 1 мг/г, 30 г
Адолен
Дифферин
Дифферин гель 0,1% 30 г
Дифферин крем 1 мг/г, 30 г
Клензит
Клензит-С гель 30 г
Клензит-С гель 15 г
Клензит гель 0,1% 15 г
Клензит гель 0,1% 30 г
Лекарственное взаимодействие
Возможно одновременное назначение с клиндамицином или бензоила пероксидом.
Соблюдать осторожность при совместном применении с препаратами, оказывающими раздражающее или подсушивающее действие, и том числе с
препаратами, содержащими серу, резорцинол или салициловую кислоту (возможно усиление побочного действия).
Условия хранения и срок годности
В защищенном от света месте, при температуре ниже 25°C, не более 24 мес.
Хотим обратить особое внимание, что описание лекарственного препарата Адапален представлено исключительно в ознакомительных целях! Для получения более точной и детальной информации о лекарственном препарате Адапален просим Вас обращаться исключительно к аннотации производителя! Ни в коем случае не занимайтесь самолечением! Вы должны обязательно обратиться к врачу перед началом применения препарата!
