V-Пенициллин: инструкция по применению

Просим обратить Ваше внимание, что перед покупкой лекарственного препарата V-Пенициллин Словакофарма необходимо внимательно прочитать инструкцию по применению, способы применения и дозировку, а также другую полезную информацию по препарату V-Пенициллин Словакофарма. На сайте «Энциклопедия Заболеваний» Вы найдете всю необходимую информацию: инструкцию по правильному применению, рекомендованную дозировку, противопоказания, а также отзывы пациентов, уже применявших данный лекарственный препарат.

V-Пенициллин - Состав и форма выпуска

Phenoxymethylpenicillinum kalicum 278 мг, что соответствует Phenoxymethylpenicillinum 250 мг (440 000 ME) в 1 таблетке, или Phenoxymethylpenicillinum kalicum 556 мг, что соответствует Phenoxymethylpenicillinum 500 мг (880 000 ME) в 1 таблетке.

Вспомогательные вещества: Saccharum lactis, croscarmelosum natricum, talcum, magnesium stearas, cellulosum microcrystallisatum.

V-Пенициллин - Фармакологическое действие

V-Пенициллин Словакофарма - это бактерицидный кислотоустойчивый пероральный пенициллиновый антибиотик. Противомикробное действие данного препарата обусловлено ингибированием синтеза клеточной стенки микроорганизма. В этом процессе принимают участие следующие механизмы: соединение беталактамового лекарства с специфическими для пенициллинов протеинами (penicillinbinding proteins РВР-1 и РВР-3), ингибиция синтеза клеточной стенки транспептидизации пептидоглюкана. Это активирует автолитические ферменты в клеточной стенке, которые в конечном счете повреждают клеточную стенку и клетку умерщвляют.

V-Пенициллин - Фармакокинетика

Феноксиметилпенициллин устойчив к действию желудочной кислоты, поэтому его можно назначать внутрь. Максимум концентрации в плазме достигается уже через 1 час после приема натощак, после еды только через 2 часа, причем она может быть даже на 50% ниже по сравнению с приемом натощак. Затем концентрация феноксиметилпенициллина в крови быстро уменьшается. V-Пенициллин распределяется во все ткани и жидкости организма, в том числе плевральной, перикардиальной и суставной жидкости.

Концентрации пенициллина в тканях равны концентрации в сыворотке, только в глазах, предстательной железе и в центральной нервной системе концентрации ниже.

V-Пенициллин соединяется с белками плазмы в 65-80%, антибиотик поступает в центральную нервную систему в 5%, в желчи концентрируется даже 200%, в костях до 10%, в бронхиальном секрете 45-50%, в внеклеточной жидкости 20-40%, в мягкой ткани 20-40%.

Феноксиметилпенициллин выделяется почками, 10% принятого количества клубочковой фильтрацией и 90% тубулярной секрецией.

Приблизительно 30-40% перорально принятой дозы выделяется в течение 6 часов в мочу без изменений. Биологический полупериод колеблется в пределах 0,5-1 часа, однако, он значительно пролонгируется при нарушениях почечных функций, напр. у новорожденных или у пожилых больных.

V-Пенициллин - Показания к применению

V-Пенициллин используют в терапии бактериального фарингита и пневмококкового воспаления легких, инфекций кожи и мягких тканей в том случае, если они вызваны пневмококками, стафилоккоками и стрептококками группы А, в терапии бактериального эндокардита, ревматической лихорадки, рожистого воспаления, некротизирующего ульцерозного гингивостоматита и других инфекций, вызванных чувствительными микроорганизмами.

Антибактериальный спектр препарата включает пиогенные и остальные гемолитические стрептококки, пневмококки, гонококки и менингококки, листерии, Erysipelothrix insidosa, коринобактерии, палочки сибирской язвы, актиномицеты, клостридии тетануса и другие анаэробные клостридии, моракселлу, Treponema pallidum, большинство штаммов лептоспир.

Реже V-Пенициллин влияет на Streptococcus viridans (активен в отношении приблизительно 70-80% штаммов) и на энтерококки (20-40% штаммов).

В высоких концентрациях в сыворотке после приема больших доз, в моче и при назначении обычных количеств, V-Пенициллин оказывает действие и на некоторые грамотрицательные кишечные палочки, напр. Escherichia coli, ползучие формы протея и сальмонеллы.

За последние годы отмечается изменение чувствительности гонококков, гемолитических стрептококков и пневмококков к пенициллину.

V-Пенициллин - Дозировки

• Стрептококковый тонзиллофарингит: Детям с массой тела менее 25 кг назначают по 250 мг через каждых 8 часов. Детям с массой тела 25-40 кг назначают по 250-500 мг через каждых 8 часов. Подросткам и взрослым с массой тела менее 70 кг назначают по 500 мг через каждых 8 часов. Препарат принимают в течение 10 суток.

• Стрептококковое импетиго или пиодермия: V-Пенициллин принимают по той же схеме, что и при стрептококковом тонзиллофарингите, но только в 7-дневном курсе лечения.

• Вторичная профилактика ревматической лихорадки: Детям и взрослым назначают по 250 мг через каждых 12 часов сроком на 5 лет и больше.

• Терапия 1-ой стадии лимского боррелиоза: Назначают по 30 мг/кг массы тела в сутки, разделяя дозу в три приема. Принимают в течение 3-4 недель.

• Продолжение парентеральной терапии пневмококкового воспаления легких: Взрослым назначают по 500-750 мг каждых 6 или 8 часов.
В других показаниях обычно назначают детям младше 14 лет по 250-500 мг каждых 8 часов, лицам старше 14 лет по 500-750 мг через каждых 8 часов. Препарат принимают не менее 5-7 суток, при заболевании, вызванном бета-гемолитическими стрептококками 7-40 суток.

Согласно клиническому опыту на сегодняшний день рекомендуется назначать V-пенициллин первых два дня в дозе 750 мг через каждых 8 часов, в последующие дни через каждых 12 часов. Целесообразно комбинировать назначение V-пенициллина с приемом витамина С. У лиц пожилого возраста с почечной недостаточностью продлевается биологический полупериод феноксиметилпенициллина приблизительно до 4 часов, поэтому следует соблюдать менее частые интервалы между приемом отдельных доз.

Препарат предназначается для приема внутрь. Таблетку принимают за пол часа до еды или 2 часа после еды, запивают водой или фруктовым соком.

V-Пенициллин - Противопоказания

Абсолютным противопоказанием назначения V-пенициллина является повышенная чувствительность к пенициллиновым и цефалоспориновым антибиотикам, и все состояния, которые отрицательно влияют на всасывание препарата из пищеварительного тракта (рвота, понос).

Относительным противопоказанием являются аллергические заболевания (бронхиальная астма, крапивница), желудочно-кишечные заболевания (также в анамнезе - ульцерозный колит, регионарный энтерит, колит, вызванный антибиотиками). Инфекционный мононуклеоз считают тоже относительным противопоказанием назначения V-пенициллина, так как у пациентов, принимающих пенициллин чаще развиваются кожные высыпания.

Учитывая факт, что V-пенициллин, аналогично как большинство пенициллинов, выделяется почками, необходимо у пациентов с нарушениями почечных функций или уменьшить дозу, или удлинить интервал дозировки.

V-Пенициллин - Предупреждение

Большинство нежелательных действий обусловлено повышенной чувствительностью. Аллергия к феноксиметилпенициллину, как правило, перекрещивается с аллергией к другим пенициллинам, иногда и к цефалоспоринам.

В крайне редких случаях (у 0,05% больных) могут возникнуть аллергические реакции в форме типического анафилактического шока. Иногда возможны симптомы, похожие на сывороточное заболевание: крапивница, лихорадка, отеки суставов, ангионевротический отек, интенсивный зуд и затрудненное дыхание. Обычно эти симптомы возникают в течение первых 7-10 суток после начала терапии. Из остальных нежелательных действий развиваются различного рода кожные высыпания, поражение слизистой оболочки рта, лихорадка, межуточный нефрит, эозинофильный лейкоцитоз, гемолитическая анемия и другие гематологические расстройства, васкулит.

После перорального приема больших доз пенициллина могут возникнуть осложнения в пищеварительном тракте (тошнота, рвота, понос).

Токсические симптомы после приема пенициллина практически не встречаются. Только в исключительных случаях у пациентов, принимающих большие дозы пенициллина (более 12 г пенициллина в сутки) наблюдались признаки раздражения коры головного мозга в результате поступления пенициллина в центральную нервную систему.

V-Пенициллин - Взаимодействие лекарственными препаратами

Бактериостатические лекарства (хлорамфеникол, эритромицин, сульфонамиды, тетрациклины) могут взаимодействовать с бактерицидным действием пенициллинов в терапии менингита и других заболеваний, при которых важно быстрое развитие бактерицидного эффекта.

Холестирамин и Колестипол снижают всасывание перорально принятого пенициллина.

Пенициллины снижают эффективность контрацепции стимулированием метаболизма эстрогенов или также ослаблением их энтеропеченочной циркуляции, что приводит к нерегулярному менструальному циклу, межменструальному кровотечению и к нежелательной беременности.

Пробенецид снижает тубулярное выделение пенициллинов. Тем самым увеличиваются их концентрации в плазме, пролонгируется их биологический полупериод и нарастает риск токсичности.

Беременность и вскармливание грудью

Пенициллины проникают через плацентарный барьер и поступают в материнское молоко, где их концентрация достигает 3-15% концентрации в сыворотке.

V-Пенициллин включен в группу антибиотиков, которые не оказывают нежелательное влияние на мать или ребенка. Если исключить возможные аллергические реакции, он является подходящим антибиотиком, применяемым в период беременности или вскармливания грудью.

Особые указания

Пенициллины относят к группе безопасных лекарств, вероятность влияния которых на концентрацию внимания нулевая.

V-Пенициллин - Побочные эффекты

Побочное действие встречается приблизительно в 5% случаев, аллергические реакции наблюдаются в 2-5%.

Прием больших доз V-Пенициллина может вызвать крапивницу, лихорадку, эозинофилию, артралгию, ангионевротический отек, лейкопению, панцитопению и повышенную кровоточивость вследствие нарушения функции тромбоцитов, а также тромбоцитопению.

Многократно увеличенные дозы могут оказать повреждающее действие на центральную нервную систему, особенно у детей и пожилых больных на фоне нарушения функции почек.

При терапии сифилиса в 50% случаев может иметь место реакция Яриш-Герксгеймера в результате высвобождения эндотоксина. Симптомы этой реакции - лихорадка, повышенная потливость, головная боль, даже коллапс. При применении больших доз из-за поступления значительного количества калия возникает риск гиперкалиемии.

V-Пенициллин - Передозировка

При внутривенной аппликации смертельная доза LD50 составляет у мышей 4 000 000 МЕ/кг, что соответствует в перерасчете приблизительно 300 000 000 ME у человека.

В настоящее время не существует специфического противоядия, терапия интоксикации симптоматическая и вспомогательная.

Удалить феноксиметил-пенициллин из крови можно гемодиализом.

Доклинические данные по отношению к безопасности препарата

Безопасность препарата проверена достаточно длительным применением в клинической практике.

Несовместимость

Препарат предназначается для приема внутрь, производится только в лекарственной форме таблеток.

Физическая или химическая несовместимость при смешивании препарата в растворы вливания не актуальна.

Аналоги V-Пенициллин

Вепикомбин, Клиацил, Мегациллин орал, Оспен, Оспен 750, Пенициллин Фау калиевая соль, Стар-Пен, Феноксиметилпенициллин, Феноксиметилпенициллин (для суспензии), Феноксиметилпенициллин Ватхэм, Феноксиметилпенициллин калия.

Условия хранения

Хранить в сухом темном месте, при температуре 15-25°С.

Хотим обратить особое внимание, что описание лекарственного препарата V-Пенициллин представлено исключительно в ознакомительных целях! Для получения более точной и детальной информации о лекарственном препарате V-Пенициллин просим Вас обращаться исключительно к аннотации производителя! Ни в коем случае не занимайтесь самолечением! Вы должны обязательно обратиться к врачу перед началом применения препарата!