Экстенциллин: инструкция по применению

Перед покупкой антибиотика Экстенциллин необходимо внимательно прочитать инструкцию по применению, способы применения и дозировку, а также другую полезную информацию по препарату Экстенциллин. На сайте «Энциклопедия Заболеваний» Вы найдете всю необходимую информацию: инструкцию по правильному применению, рекомендованную дозировку, противопоказания, а также отзывы пациентов, уже применявших данный лекарственный препарат.

Состав и форма выпуска Экстенциллина

Препарат выпускается в виде лиофилизированного порошка в стерильных флаконах. Порошок непосредственно перед инъекцией разводится в асептических условиях водой для инъекций.

• Лиофилизированный порошок для приготовления инъекционного раствора от белого до кремового цвета.

1 флакон

бензатина бензилпенициллин — 600 тыс.МЕ (459 мг)

Вспомогательные вещества: натрия карбоксиметилцеллюлоза, натрия цитрат, повидон.

• Лиофилизированный порошок для приготовления инъекционного раствора от белого до кремового цвета.

1 флакон

бензатина бензилпенициллин — 1.2 млн.МЕ (918 мг)

Вспомогательные вещества: натрия карбоксиметилцеллюлоза, натрия цитрат, повидон.

• Лиофилизированный порошок для приготовления инъекционного раствора от белого до кремового цвета.

1 флакон

бензатина бензилпенициллин- 2.4 млн.МЕ (1.836 г)

Вспомогательные вещества: натрия карбоксиметилцеллюлоза, натрия цитрат, повидон.

Фармакологическое действие Экстенциллина

Бензатина бензилпенициллин является бета-лактамным антибиотиком из группы пенициллинов типа G пролонгированного действия. Оказывает бактерицидное действие на чувствительные микроорганизмы за счет подавления синтеза мукопептидов клеточной оболочки.

Эффективен в отношении Streptococcus pyogenes А и Treponema pallidum, вызывающих сифилис и фрамбезию.

Фармакокинетика

Распределение

После в/м инъекции бензатина бензилпенициллин очень медленно гидролизуется, высвобождая бензилпенициллин. Cmax в сыворотке крови достигается через 12-24 ч после инъекции. Длительный T1/2 обеспечивает стабильную и длительную концентрацию препарата в крови: на 14-й день после введения 2.4 млн. ME препарата концентрация в сыворотке составляет 0.12 мкг/мл; на 21-й день после введения 1.2 млн. ME препарата у 89-97.4% больных его концентрация составляет 0.06 мкг/мл (1 МЕ = 0.6 мкг). Диффузия препарата в жидкости полная, диффузия в ткани очень слабая. Связь с белками плазмы 40-60%.

Биотрансформация препарата незначительная.

Выведение

Выводится преимущественно почками. Экстенциллин преодолевает плацентарный барьер и выводится с молоком матери.

Показания к применению Экстенциллина

Данный антибиотик показан для лечения инфекций, вызываемых чувствительными к препарату бактериями, а именно:

— лечение сифилиса и других заболеваний, вызванных трепонемами (фрамбезия, пинта);

— профилактика обострения суставного ревматизма.

Режим дозирования Экстенциллина

• Профилактика рецидивов суставного ревматизма: 1 в/м инъекция через 15 дней:

— взрослым — по 2.4 млн. ME;

— детям (в зависимости от возраста) — по 0.6 млн. ME-1.2 млн. ME

• Лечение сифилиса: 1 в/м инъекция через 8 дней:

— взрослым — по 2.4 млн. ME.

• Лечение фрамбезии и пинты (эндемические трепонематозы): Однократная в/м инъекция:

— взрослым — по 1.2 — 2.4 млн. ME;

— детям (с массой тела до 45 кг) — по 0.6 млн. ME-1.2 млн. ME.

Экстенциллин вводится только глубоко в/м. Препарат нельзя вводить в/в!
В асептических условиях приготовить раствор путем введения во флакон:

— 2 мл воды для инъекций на 0.6 млн. ME,

— 4 мл воды для инъекций на 1.2 млн. ME,

— 8 мл воды доя инъекций на 2.4 млн. ME .

Тщательно перемешать перед применением, путем прокатывания флакона между ладонями рук, стараясь избежать образования обильной пены.

Бензатина бензилпенициллин в виде приготовленной суспензии может храниться в холодильнике не более 24 ч.

Побочные действия Экстенциллина

Аллергические реакции: крапивница, лихорадка, эозинофилия, многоформная эритема, эксфолиативный дерматит, отек Квинке, затруднение дыхания, в исключительных случаях — анафилактический шок.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, кандидоз. Были описаны отдельные случаи развития псевдомембранозного колита при применении препарата.

Реже сообщалось о появлении других побочных эффектов иммуно-аллергической природы: умеренное транзиторное повышение уровня сывороточных трансаминаз; обратимые анемия, лейкопения, тромбоцитопения; острый интерстициальный нефрит.

Применение высоких доз бета-лактамных антибиотиков, особенно при почечной недостаточности, может вызвать развитие энцефалопатии (нарушение сознания, двигательные нарушения, судороги).

У детей возможно развитие местных реакций на введение препарата.

Противопоказания к применению

Препарат противопоказан при следующих заболеваниях и состояниях:

— Сенная лихорадка;

Бронхиальная астма;

— Индивидуальная гиперчувствительность.

— Аллергия на бета-лактамные антибиотики (пенициллины и цефалоспорины).

Следует также иметь в виду возможность перекрестной аллергии с цефалоспоринами.

Особые указания

При появлении любых аллергических реакций необходимо прекратить введение препарата и назначить соответствующее лечение.

Могут наблюдаться тяжелые и иногда фатальные аллергические реакции, вплоть до развития анафилактического шока. В связи с этим при сборе анамнеза следует обращать внимание на переносимость проводимого ранее лечения пенициллином.

При указаниях в анамнезе на аллергию на пенициллин препарат категорически противопоказан.

В 5-10% случаев аллергические реакции на пенициллин могут быть перекрестными с аллергическими реакциями на цефалоспорины. В связи с этим при указаниях в анамнезе на аллергические реакции на цефалоспорины противопоказано назначение пенициллинов.

При почечной недостаточности дозы снижаются в соответствии с КК: при КК от 10 до 50 мл/мин вводится 75% от суточной дозы препарата, при КК менее 10 мл/мин вводится 25-50% от суточной дозы препарата.

Содержание натрия на 0.6 млн.ME препарата составляет 5.5 мг или 0.24 ммоль, что необходимо учитывать при проведении гипосолевой диеты.

Применение при беременности и лактации

Экстенциллин преодолевает плацентарный барьер и выводится с молоком матери.

Применение при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Рекомендуется прекратить кормление грудью при необходимости назначения препарата.

Применение при нарушениях функции почек

При почечной недостаточности дозы снижаются в соответствии с КК: при КК от 10 до 50 мл/мин вводится 75% от суточной дозы препарата, при КК менее 10 мл/мин вводится 25-50% от суточной дозы препарата.

Лекарственное взаимодействие

Бактерицидные антибиотики (в т.ч. цефалоспорины, циклосерин, ванкомицин, рифампицин, аминогликозиды) оказывают синергидное действие; бактериостатические (в т.ч. макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины) — антагонистическое.

Применение Экстенциллина повышает эффективность непрямых антикоагулянтов (подавляя кишечную микрофлору, снижает протромбиновый индекс); снижает эффективность пероральных контрацептивов, ЛС, в процессе метаболизма которых образуется ПАБК, этинилэстрадиола — риск развития кровотечений «прорыва».

Диуретики, аллопуринол, блокаторы канальцевой секреции, фенилбутазон, НПВП, снижая канальцевую секрецию, повышают концентрацию пенициллинов. Аллопуринол повышает риск развития аллергических реакций (кожной сыпи).

Аналоги Экстенциллина

Схожим действием с данным препаратом обладает Бициллин-1. Он является аналогом данного антибиотика, однако дозировка у этого лекарственного средства иная, поэтому прежде чем использовать аналог Экстенциллина следует проконсультироваться со специалистом.

Также к аналогам данного лекарственного препарата относят Бензициллин-1, Бициллин, Молдамин, Ретарпен.

Сроки и условия хранения

Хранить при температуре не выше 25°С в защищенном от света месте.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок годности — 4 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке!

Условия отпуска из аптек: препарат отпускается по рецепту.

Хотим обратить особое внимание, что описание антибиотика Экстенциллин представлено исключительно в ознакомительных целях! Для получения более точной и детальной информации о лекарственном препарате Экстенциллин просим Вас обращаться исключительно к аннотации производителя! Ни в коем случае не занимайтесь самолечением! Вы должны обязательно обратиться к врачу перед началом применения препарата!