Амиокордин: инструкция по применению

Перед покупкой лекарственного препарата Амиокордин необходимо внимательно прочитать инструкцию по применению, способы применения и дозировку, а также другую полезную информацию по препарату Амиокордин. На сайте «Энциклопедия Заболеваний» Вы найдете всю необходимую информацию: инструкцию по правильному применению, рекомендованную дозировку, противопоказания, а также отзывы пациентов, уже применявших данный лекарственный препарат.

Амиокордин – Состав и форма выпуска

Амиодарона гидрохлорид 200 мг

Прочие ингредиенты: лактозы моногидрат, повидон, кремний коллоидный безводный, магния стеарат, крахмал кукурузный.

р-р д/ин. 150 мг амп. 3 мл, № 5

Амиодарона гидрохлорид 150 мг

Прочие ингредиенты: спирт бензиловый, полисорбат 80, вода для инъекций.

Амиокордин – Фармакологическое действие

Амиокордин – это антиаритмический препарат III класса, оказывающий антиаритмическое, антиангинальное, антигипертензивное и тиреотропное действие.

Антиангинальный эффект обусловлен коронародилатирующем и антиадренергическим действием, уменьшением потребности миокарда в кислороде.

Ингибирует α- и β-адренорецепторы сердечно-сосудистой системы. Уменьшает сопротивление коронарных сосудов.

Увеличивает коронарный кровоток, урежает ЧСС, повышает энергетические резервы миокарда. Снижает ОПСС и АД.

Антиаритмическое действие Амиокордина обусловлено влиянием на электрофизиологические процессы миокарда. Амиокордин удлиняет потенциал действия кардиомиоцитов, увеличивая рефрактерный период предсердий, желудочков, AV-узла, пучка Гиса и волокон Пуркинье, добавочных путей проведения возбуждения.

По своей структуре Амиокордин подобен тиреоидным гормонам. Содержание йода составляет около 37% его молекулярного веса. Влияет на обмен тиреоидных гормонов (ингибирует превращение Т3 в Т4), блокирует захват этих гормонов кардиоцитами и гепатоцитами, что приводит к ослаблению стимулирующего влияния тиреоидных гормонов на миокард. Таким образом Амиокордин вызывает дефицит Т3, что может привести к гиперпродукции тиреотропного гормона и тиреотоксикозу.

При в/в болюсной инъекции антиаритмический эффект Амиокордина проявляется уже в течение 1 ч после введения препарата. При продолжении парентерального введения этот эффект достигает максимума в течение 2

Амиокордин – Фармакокинетика

При приеме внутрь

Всасывание

После приема внутрь 30-50% препарат абсорбируются в ЖКТ. Биодоступность препарата – 40%. После однократного приема препарата внутрь Cmax в плазме крови достигается через 5-6 ч.

Распределение

Связывание с белками плазмы крови – 95%. Амиокордин проникает через гематоэнцефалический барьер и плаценту (10-50%), выделяется с грудным молоком (25% дозы, полученной матерью).

Метаболизм

Метаболизируется главным образом в печени, частично в слизистой оболочке кишечника. В печени Амиокордин метаболизируется с помощью цитохрома Р450 (изоэнзимом CYP3A4). Основной метаболит – дезэтиламиодарон – фармакологически активен и может усиливать антиаритмический эффект основного соединения.

Выведение

Выведение при приеме внутрь протекает в 2 фазы: T1/2 в начальный период – 4-5 ч, T1/2 во второй фазе – 25-110 дней. T1/2 десэтиламиодарона – в среднем 61 день. Препарат выводить через ЖКТ – 85-95%, почками – менее 1%.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Незначительное выведение препарата с мочой позволяет назначать препарат при почечной недостаточности без коррекции режима дозирования. Амиокордин и его метаболиты не подвергаются диализу.

При в/в введении

Всасывание

После в/в введения Cmax Амиокордина в сыворотке крови быстро достигается. Cmax Амиокордина в миокарде достигается уже через несколько минут.

Распределение

Препарат распределяется в периферических тканях, Vd колеблется в пределах от 40 до 130 л/кг. Связывание с белками плазмы крови – 95%. Амиокордин проникает через гематоэнцефалический барьер и плаценту (10-50%), выделяется с грудным молоком (25% дозы, полученной матерью).

Метаболизм

Препарат метаболизируется в основном в печени, и частично в слизистой оболочке кишечника. В печени Амиокордин метаболизируется с помощью цитохрома Р450 (изоэнзимом CYP3A4). Основной метаболит – дезэтиламиодарон – фармакологически активен и может усиливать антиаритмический эффект основного соединения.

Выведение

При в/в введение протекает в 2 фазы: T1/2 в начальный период – 8 мин, T1/2 во второй фазе – 4-10 дней. T1/2 десэтиламиодарона – в среднем 61 день. Препарат выводить через ЖКТ – 85-95%, почками – менее 1%.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Незначительное выведение препарата с мочой позволяет назначать препарат при почечной недостаточности без коррекции режима дозирования. Амиокордин и его метаболиты не подвергаются диализу.

Амиокордин – Показания к применению

- купирование приступов желудочковой пароксизмальной тахикардии, фибрилляции желудочков;

- купирование приступов наджелудочковой пароксизмальной тахикардии с высокой частотой сокращений желудочков (особенно на фоне синдрома WPW);

- купирование пароксизмальной и устойчивой формы мерцательной аритмии (фибрилляции предсердий) и трепетания предсердий;

- купирование парасистолии;

- купирование наджелудочковой и желудочковой экстрасистолии;

- нарушения ритма у больных с ИБС, сердечной недостаточностью;

- желудочковые аритмии у больных с миокардитом Шигаса;

- профилактика приступов стенокардии.

Амиокордин в форме раствора для инъекций предназначен только для применения в стационаре в тех случаях, когда требуется быстрое достижение антиаритмического эффекта или когда невозможен прием препарата внутрь.

Амиокордин – Режим дозирования

Для приема внутрь

Режим дозирования подбирают индивидуально.

Таблетки проглатывают целиком, запивая большим количеством воды. Препарат можно принимать во время или после приема пищи.

Препарат назначают в начальной дозе от 600-800 мг/ до максимальной 1.2 г/, разделенной на 2-3 приема в течение 8-15 дней.

Поддерживающая доза находится в пределах от 100 мг/ до 400 мг/ в 1 или 2 приема. Следует применять минимальную эффективную дозу. Препарат можно принимать каждый второй день в двойной дозе или делать перерывы (2 дня в неделю).

Для взрослых средняя терапевтическая разовая доза – 200 мг, средняя терапевтическая суточная доза – 400 мг, максимальная разовая доза – 400 мг, максимальная суточная доза – 1200 мг.

Лицам старше 75 лет препарат следует назначать в минимальных эффективных начальных и поддерживающих дозах.

Для раствора для инъекций

Дозу подбирают индивидуально.

Для в/в инфузии не следует применять концентрацию ниже 600 мг/л. Для приготовления растворов для в/в введения используют только 5% раствор декстрозы. Амиокордин нельзя набирать в один шприц с другими лекарственными средствами. При инфузии препарата следует использовать только центральный венозный доступ (подключичный катетер).

При в/в инъекции доза составляет 5 мг/кг массы тела в течение не менее 3 мин. Повторную в/в инъекцию не следует проводить ранее, чем через 15 минут после первой, из-за возможности развития необратимого коллапса. Терапевтический эффект проявляется в течение первых минут, а затем постепенно уменьшается. Для поддержания стабильного эффекта следует проводить в/в инфузии препарата.

При в/в инфузии нагрузочная доза составляет первоначально 5 мг/кг массы тела в 250 мл 5% раствора декстрозы в течение 20-120 мин; при необходимости препарат можно вводить 2-3 Скорость инфузии устанавливают в соответствии с терапевтическим эффектом. Максимальная суточная доза – 1.2 г.

Для поддерживающей терапии препарат назначают в виде в/в инфузии в течение 4-5 дней в дозе 600-1200 мг/ в 250 мл 5% раствора декстрозы. С первого дня в/в введения препарата целесообразно начинать постепенный переход на прием препарата внутрь.

У больных с сердечной недостаточностью при в/в инъекции начальная доза должна составлять 2.5 мг/кг массы тела.

Лицам старше 75 лет препарат следует назначать в минимальных эффективных начальных и поддерживающих дозах.

Амиокордин – Побочное действие

Со стороны сердечно-сосудистой системы: синусовая брадикардия (рефрактерная к холинолитикам), AV-блокада; при длительном применении – прогрессирование симптомов сердечной недостаточности, желудочковая тахикардия типа “пируэт”, усиление существующей аритмии или ее возникновение, при парентеральном применении – снижение АД, развитие коллапса (при слишком быстром в/в введении препарата).

Со стороны дыхательной системы: интерстициальная пневмония, альвеолит, фиброз легких, плеврит; при приеме препарата внутрь – бронхоспазм, апноэ (у больных с тяжелой дыхательной недостаточностью), непродуктивный кашель, одышка.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, запоры, потеря аппетита, притупление или потеря вкусовых ощущений, абдоминальные боли, метеоризм; редко – транзиторные поражения печени (повышение активности “печеночных” ферментов в сыворотке крови). При длительном применении – токсический гепатит, холестаз, желтуха, цирроз печени.

Со стороны эндокринной системы: повышение уровня Т4 в сыворотке крови (Т3 остается нормальным или слегка пониженным); возможно развитие гипотиреоза или гипертиреоза (следует прекратить прием препарата). После прекращения введения препарата функция щитовидной железы через несколько месяцев обычно нормализуется.

Со стороны органов зрения: увеит, отложение липофусцина в эпителии роговицы и нарушения зрения (нечеткое зрение, ограничение полей зрения – жалобы пациента на светящиеся точки или пелену перед глазами при ярком свете), микроотслойка сетчатки. Более выраженные нарушения зрения могут быть следствием невропатии и/или неврита зрительного нерва. При их возникновении больной должен быть немедленно обследован офтальмологом.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головные боли, головокружение, слабость, периферическая невропатия, парастезии, тремор, мозжечковая атаксия, полиневропатия, доброкачественная внутричерепная гипертензия, кошмарные сновидения, слуховые галлюцинации.

Дерматологические реакции: фотосенсибилизация, сыпь или серо-голубое окрашивание кожи (после прекращения лечения медленно исчезает), кожная сыпь, алопеция, эпидермит.

Со стороны лабораторных показателей: тромбоцитопения, гемолитическая и апластическая анемия (при длительном применении препарата).

Аллергические реакции: васкулит, ангионевротический отек, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.

Прочие: миопатия, снижении либидо; при парентеральном применении препарата – жар, повышенное потоотделение.

Местные реакции (при в/в введении): поверхностный флебит.

Большинство указанных побочных эффектов препарата встречаются редко при применении препарата в виде раствора для инъекций (ввиду кратковременного использования в/в введения).

Амиокордин – Противопоказания

- синусовая брадикардия, синоатриальная блокада за исключением пациентов с искусственным водителем ритма;

- СССУ (за исключением пациентов с искусственным водителем ритма);

- AV-блокада II и III степени (за исключением пациентов с искусственным водителем ритма);

- острая сердечно-сосудистая недостаточность (шок, коллапс);

- гипокалиемия;

- выраженная артериальная гипотензия;

- хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;

- гипертиреоз, гипотиреоз;

- интерстициальные болезни легких;

- одновременное применение с блокаторами кальциевых каналов (в т.ч. верапамил, дилтиазем) или бета-адреноблокаторами (из-за риска развития брадикардии и угнетения AV-проводимости);

- беременность;

- период лактации (грудного вскармливания);

- возраст до 18 лет;

- повышенная чувствительность к йоду и/или амиодарону.

С осторожностью назначают препарат пациентам с хронической сердечной недостаточностью, при печеночной недостаточности; при бронхиальной астме; лицам старше 75 лет (высокий риск развития выраженной брадикардии).

Амиокордин при беременности и кормлении грудью

Применение препарата при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Амиокордин оказывает действие на щитовидную железу плода (развитие гипотиреоза, зоба, задержки умственного развития и брадикардии у новорожденного).

Амиокордин выделяется с грудным молоком в значительных количествах, поэтому при назначении препарата в этот период следует прекратить грудное вскармливание.

Применение при нарушениях функции печени

Препарат следует с осторожностью назначать пациентам с печеночной недостаточностью: при повышении уровня трансаминаз в плазме крови в 3 раза или удвоении в случае исходно повышенной их активности дозу уменьшают вплоть до полного прекращения терапии

Применение при нарушениях функции почек

Незначительное выведение препарата с мочой позволяет назначать препарат при почечной недостаточности без коррекции режима дозирования. Амиодарон и его метаболиты не подвергаются диализу.

Амиокордин – Особые указания

Амикордин для в/в введения применяют только в специализированном отделении стационара под постоянным контролем ЭКГ, АД.

Перед началом терапии необходимо провести рентгенологическое исследование легких, оценить функцию щитовидной железы (уровень тиреоидных гормонов в плазме крови), функцию печени (уровень трансаминаз в плазме крови) и содержание электролитов в плазме крови. В период применения препарата следует проводить динамический мониторниг уровня трансаминаз в плазме крови (при повышении в три раза или удвоении в случае исходно повышенной их активности дозу уменьшают вплоть до полного прекращения терапии), динамическое наблюдение окулиста (выявление значительных отложений в роговице либо развитие нарушений зрения требует отмены Амикордина).

В/в инъекции Амиокордина следует проводить только в неотложных ситуациях, когда нет других терапевтических возможностей при непрерывном контроле уровня АД (высокий риск развития артериальной гипотензии, сердечной недостаточности).

При необходимости использования раствора Амиокордина препарат следует вводить в виде в/в инфузии. Следует тщательно контролировать скорость инфузии, т.к. при большой скорости инфузии увеличивается риск развития артериальной гипотензии, брадикардии и AV-блокады. Препарат следует вводить только через центральный венозный катетер (при введении препарата в периферические вены возможно развитие флебитов).

Появление одышки и непродуктивного кашля может быть связано с токсическим действием Амиокордина на легкие.

На фоне терапии Амиокордином в период после оперативного лечения описаны случаи острого респираторного дистресс-синдрома. Рекомендуется строгий динамический контроль основных показателей функций сердечно-сосудистой и дыхательной систем, особенно при использовании искусственной вентиляции легких (мониторирование концентрации кислорода во вдыхаемом воздухе (FiO2) и показателей оксигенации тканей (SaO2, РаО2)).

Амиокордин содержит йод и поэтому может изменять результаты тестов накопления радиоактивного йода в щитовидной железе (изменение концентраций Т3, Т4 и ТТГ).

Пациентам следует избегать длительного пребывания на солнце и УФ-облучения из-за развития фотодерматоза.

Амиокордин в педиатрии

Амиокордин противопоказан к применению у детей и подростков в возрасте до 18 лет, т.к. отсутствуют клинические данных об эффективности и безопасности применения препарата у данной группы больных.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения необходимо воздержаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Амиокордин – Передозировка

Симптомы: синусовая брадикардия, AV-блокада, пароксизмальная желудочковая тахикардия, желудочковая тахикардия типа “пируэт”, нарушения функции печени, снижение АД.

Лечение: проводят симптоматическую терапию, при брадикардии – Атропин, бета-адреностимуляторы, глюкагон или установка кардиостимулятора, при тахикардии типа “пируэт” – в/в введение солей магния, урежающая кардиостимуляция. Амиокордин и его метаболиты не удаляются при диализе.

Амиокордин – Лекарственное взаимодействие

При одновременном приеме Амиокордина с антиаритмическими средствами (включая препараты I A, I B и I С класса, соталол, бепридил) а также с эритромицином для в/в введения, винкамицин, сультоприд, пентамидином для в/в введения увеличивается риск развития желудочковых нарушений ритма, особенно желудочковой тахикардии типа “пируэт”, удлинения интервала QT, синусовой брадикардии, блокаде синусового узла или AV-блокаде. Поэтому данные комбинации противопоказаны.

При совместном применении с трициклическимим антидепрессантами, фенотиазином, астемизолом, терфенадином увеличивается риск развития желудочковых нарушений ритма, особенно желудочковой тахикардии типа “пируэт”, удлинения интервала QT.

С осторожностью следует применять Амиокордин одновременно с препаратами, вызывающими гипокалиемию (слабительные препараты, стимулирующие моторику кишечника, калий-выводящие диуретики, ГКС, тетракозактид, амфотерицин В /для в/в введения/), т.к. удлиняется интервал QT и увеличивается риск развития аритмий, особенно желудочковой тахикардии типа “пируэт”.

Следует с осторожностью назначать Амиокордин в комбинации с препаратами, способными вызвать брадикардию (блокаторы кальциевых каналов, в т.ч. дилтиазем, верапамил) и бета-адреноблокаторами, т.к. при назначении данных комбинаций возникает риск чрезмерной брадикардии и угнетения AV-проводимости.

При одновременном применении Амиокордина с антикоагулянтами непрямого действия (варфарин, аценокумарол) усиливается действие последних. При необходимости применения данной комбинации следует проводить динамический контроль МНО и уменьшить дозу варфарина до 66%, а аценокумарола – до 50%.

При одновременном применении Амиокордина с сердечными гликозидами могут наблюдаться нарушения автоматизма (проявляющиеся выраженной брадикардией) и нарушения предсердно-желудочковой проводимости. Кроме того, возможно увеличение концентрации дигоксина в плазме крови за счет снижения его экскреции (поэтому необходимо контролировать концентрацию дигоксина в плазме крови, изменять режим дозирования /уменьшение дозы на 50%/ и при необходимости отменить дигоксин).

При одновременном применении Амиокордина с фенитоином (дифенин) возможно увеличение концентрации последнего в плазме крови и увеличение риска развития его побочных эффектов. Поэтому следует контролировать концентрацию фенитоина в плазме крови и при необходимости корректировать дозу (снижение дозы на 1/3-1/2).

При совместном применении Амиокордина с циклоспорином содержание циклоспорина в сыворотке крови может возрастать вследствие снижения экскреции препарата. В связи с этим доза циклоспорина должна быть адекватно скорректирована.

При совместном применении Амиокордин повышает концентрацию в плазме крови хинидина, прокаинамида, флекаинида. Амиокордин может подавлять поглощение щитовидной железой натрия йодида (131I, 123I) и натрия пертехнетата (99mTc).

При совместном применении колестирамин уменьшает всасывание, T1/2 и концентрацию Амиокордина в плазме крови.

При совместном применении с циметидином увеличивается эффективность Амиокордина.

При проведении наркоза на фоне применения Амиокордина следует соблюдать осторожность, т.к. увеличивается риск возникновения брадикардии (рефрактерной к применению атропина), артериальной гипотензии, нарушений проводимости, снижения ударного объема сердца.

При проведении оперативного лечения следует информировать анестезиолога о применении Амиокордина (описаны случаи развития острого респираторного дистресс-синдрома у взрослых).

При совместном применении с препаратами, вызывающими фотосенсибилизацию, Амиокордин оказывает аддитивное фотосенсибилизирующее действие.

Аналоги Амиокордина

Амиодарон

Амиодарон Белупо

Амиодарон Сандоз

Амиодарон-OBL

Амиодарон-Акри

Амиодарон-СЗ

Амиодарон-ФПО

Амиодарона гидрохлорид

Веро-Амиодарон

Кардиодарон

Кордарон

Опакордэн

Ритмиодарон

Ритморест

Седакорон

Условия и сроки хранения

Препарат в форме таблеток следует хранить в защищенном от света недоступном для детей месте при температуре не выше 25°C. Срок годности таблеток – 5 лет.

Препарат в форме раствора для инъекций следует хранить защищенном от света недоступном для детей месте при температуре не выше 25°C. Срок годности раствора для инъекций – 2 года.

Условия отпуска из аптек: Препарат отпускается по рецепту.

Хотим обратить особое внимание, что описание лекарственного препарата Амиокордин представлено исключительно в ознакомительных целях! Для получения более точной и детальной информации о лекарственном препарате Амиокордин просим Вас обращаться исключительно к аннотации производителя! Ни в коем случае не занимайтесь самолечением! Вы должны обязательно обратиться к врачу перед началом применения препарата!